Блокатори кальцієвих каналів

1. Блокатори кальцієвих каналів Підготували: студенти 3 курсу, групи м “А” Вялкова Яна Слівкіна Вікторія

2. Вступ. • Механізм дії БКК • Ефективність блокаторів кальцієвих каналів. • Антигіпертензивні середники на противагу плацебо • Класифікація БКК. • Фармакологічні ефекти БКК. • Основні показання до застосування БКК. • Вимоги до БКК. • Порівняльна характеристика препаратів блокаторівкальцієвихканалів • Основні принципи призначення БКК. План

3. Механізм дії блокаторів кальцієвих каналів • Іони кальцію необхідні для підтримки роботи серця. Поступаючи в клітину, іони кальцію активізують обмінні процеси, підвищують споживаннякисню, викликають скорочення м'язів, збільшують збудливість і провідність. У клітину іони Са2 + потрапляють через іон-селективні кальцієвіканали, які знаходяться в фосфоліпідній мембрані клітин серця. БКК блокуютькальцієвіканали по якихкальційпоступає в клітинуіблокуютьвпливіонівкальцію.

4. Вступ • Блокатори кальцієвих каналів (БКК) відіграють багато терапевтичних ролей на доповнення до лікування гіпертензії, включаючи позитивний вплив при стенокардії, надшлуночкових аритміях, а, зокрема, німодипін — при лікуванні субарахноїдального крововиливу.

6. БКК є гетерогенною групою препаратів з різними властивостями. Ефективність їх у зниженні АТ при гіпертензії робить їх препаратами Першого ряду. Оскільки гіпертензія дуже часто поєднується з іншими захворюваннями, такими як ішемічна хвороба серця (ІХС), дисфункція лівого шлуночка, хронічне захворювання нирок і діабет.

7. В останніх рекомендаціях з лікування гіпертензії зазначено, що БКК є особливо корисними в пацієнтів з гіпертензією, включаючи літніх осіб, пацієнтів із клінічними проявами ІХС, наявністю атеросклеротичного ураження сонних і периферичних артерій, діабетом, а також при вагітності.

8. ЕФЕКТИВНІСТЬ БЛОКАТОРІВ КАЛЬЦІЄВИХ КАНАЛІВ Оцінювати відносну роль БКК порівняно з іншими класами антигіпертензивних середників слід з урахуванням профілю віку, статі, етнічності і супутніх захворювань. Звичайно, БКК не повинні бути препаратами першого вибору в пацієнта з гіпертензією і дисфункцією лівого шлуночка. Однак було засвідчено, що БКК є ефективними антигіпертензивними середниками при наявності ішемії міокарда, у чорношкірих і літніх гіпертензивних пацієнтів. Чітко встановлено, що БКК ефективно знижують АТ порівняно з плацебо. Однак докази не такі чіткі, коли ми розглядаємо ефективність БКК порівняно з іншими класами, а також переваги БКК стосовно зниження частоти ускладнень при ІХС, захворюванні нирок і цереброваскулярному захворюванні

9. БКК є особливо ефективними в • літніх пацієнтів із систолічною • гіпертензією. Наприклад, щодо • нітрендипіну було засвідчено, що • цей препарат знижує частоту • інсультів у пацієнтів із систолічною • гіпертензією.

10. Є велика кількість досліджень, в яких порівнювали ефективність БКК стосовно зниження АТ з плацебо. Ефекти лікування на клінічні події коливалися. В аналізі чотирьох плацебо-контрольованих досліджень, в яких досліджувались амлодипін, нісолдипін і нітрендипін, БКК суттєво знижували ризик виникнення інсульту і серйозних серцево-судинних (СС) подій. Пограничну значущість було виявлено стосовно зниження СС смерті і загальної смертності. Лікування БКК супроводжувалось дещо більшим (але статистично незначущим) ризиком виникнення лише серцевої недостатності.

11. Класифікація блокаторів кальцієвих каналів • дигідропіридину • фенілалкіламінів • бензотіазепіну • флунарізіни

12. Класифікація блокаторів кальцієвих каналів

13. За тривалістю антигіпертензивної дії антагоністи кальцію можна розділити на групи: • короткоїдії (до 6-8 год) - кратністьприйому; 3-4 рази на добу (верапаміл, дилтіазем, ніфедипін та ін.); • середньоїтривалостідії (8-12 год) - приймаються 2 рази на добу (ісрадіпін, фелодіпін та ін.); • тривалоїдії (до 24 год) - ефективні при прийомі 1 раз на добу (нітрендіпініретарднойформиверапамілу, дилтіазему, ісрадіпіна, ніфедипінуіфелодіпіна); • Більштривалоїдії - їхантигіпертензивнийефекттриваєбільш 24-36 год (амлодипін).

16. Фармакологічні ефекти блокаторів кальцієвих каналів  розслаблення гладких м'язівсудин, щоведе до зниження АТ, зменшенняпост-і переднавантаження на серце, поліпшенню коронарного і церебрального кровотоку, мікроциркуляції, зниженнятиску в малому колікровообігу; зцимпов'язаногіпотензивнуі антиангінальнудія БКК; зменшенняскоротностіміокарда, що сприяєзниженню АТ ізменшенню потреби серця в кисні; ціефектитакожнеобхідні для гіпотензивної та антиангінальноїдії;

17. · сечогіннадія за рахунокпригніченняреабсорбції натрію (бере участь у зниженні АТ); · розслабленнямускулатуривнутрішніхорганів ( спазмолітичнийефект ); · уповільнення автоматизму клітинсинусовоговузла, пригніченняектопічнихвогнищ у передсердях, · зниженняшвидкостіпроведенняімпульсів по атріовентрикулярномувузлу ( антиаритмічнадія ); · гальмуванняагрегаціїтромбоцитівіполіпшення реологічнихвластивостейкрові, щоважливо для лікуванняхворобиабо синдрому Рейно.

18. Основні показання до застосування блокаторів кальцієвих каналів: • Гіпертонічна хвороба та симптоматична артеріальна • гіпертензія (при гіпертонічних кризах, для зниження АТ); • 2. Стенокардіянапруги , стенокардіяПринцметала • (форма коронарноїнедостатності, відрізняєтьсятривалими • (до 1 години) приступами болів). • 3. Поєднаннястенокардіїзбрадикардією (уповільненняЧСС • меншеніж 60 за хвилину), • 4. Стенокардія, щосупроводжуєтьсянадшлуночковими • порушеннями ритму, тахікардією(ЧСС більше 100 • ударів на хвилину).

19. 5. Надшлуночкова (синусова) тахікардія. • 6. Екстрасистолія (порушення ритму серця, щохарактеризуєтьсявиникненнямодиночнихабопарнихпередчаснихскороченьсерця (екстрасистол), викликаєзбудженняміокарда. Самі по собіекстрасистоли абсолютно безпечні. Їхназивають ‘косметичніаритмії'. Однак в осібз хворобами серцянаявністьекстрасистолєдодатковимнесприятливим фактором тріпотінняімерехтінняпередсердь.

20. 7. Гостріпорушеннямозковогокровообігу . Хронічнацереброваскулярнанедостатність, Дисциркуляторнаенцефалопатія, вестибулярнірозлади, заколисування в транспорті, мігрень. 8. Гіпертрофічнакардіоміопатія (первинні незапальніпоразкиміокарданез'ясованої етіології (ідіопатичні), не пов'язаніз клапаннимивадами.

21. 9. Хвороба і синдром Рейно (хвороба неясноїетіології, щохарактеризується нападоподібними спазмами артерій пальців кистей, рідше стоп, що виявляєтьсяїхзблідненням, болями та парестезія(порушеннямичутливості) 10. Поєднанняпароксизмальної надшлуночковоїтахікардії, хронічної миготливоїаритміїзартеріальною гіпертензією.

22. Сфера застосування БКК не обмежуєтьсякардіологією та ангіоневрологією. Є іінші, більш «вузькі» іменшвідомісвідчення про призначенняданих препаратів. До їх числа відноситься профілактикахолодового бронхоспазму, а також лікуваннязаїкання, оскількирозглянутіпрепарати усуваютьспастичне скороченнядіафрагми.

23. Блокатори кальцієвих каналів слід застосовувати систематично тому до них пред'являють певні вимоги: • при монотерапії препарат повинен ефективно знижувати АТ, зберігатиантигіпертензивнуефективність; • при триваломузастосуванні , володітитривалою дією, щозабезпечує контроль АТ при введенні 1-2 рази на добу; • бути добре перпносимим; • НЕ викликати синдрому відміни при раптовому припиненнійогозастосування ; • не викликатинебажанихметаболічнихефектів (непогіршуватиліпідний, вуглеводний, пуриновийобмін, не порушувати баланс електролітів); • покращуватипоказникиздоров'янаселення (знижувати частоту виникненняускладнень, смертність); • бути відносно недорогим.

24. Порівняльна характеристика препаратів блокаторівкальцієвихканалів

29. Основні принципи призначення блокаторів кальцієвих каналів

32. Дякую за увагу!!! Дякую за увагу!!!