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UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS ANESTÉSICOS LOCALES

UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS ANESTÉSICOS LOCALES. Concepto. “ Fármacos que aplicados localmente a los nervios periféricos, tronco nervioso o terminaciones nerviosas, bloquean de forma transitoria y reversible , la transmisión nerviosa,originando la pérdida de la sensibilidad”

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UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS ANESTÉSICOS LOCALES

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  1. UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS ANESTÉSICOS LOCALES Mg.Berthing Calderón Rondón

  2. Concepto • “Fármacos que aplicados localmente a los nervios periféricos, tronco nervioso o terminaciones nerviosas, bloquean de forma transitoria y reversible, la transmisión nerviosa,originando la pérdida de la sensibilidad” • Solo afecta a las neuronas próximas al lugar de la administración • Suprimen el dolor sin deprimir la conciencia • Menos riesgos que la anestesia general

  3. Estructura Química Anestésicos Locales Unión No Polar Polar N Cadena hidrocarbonada Hidrofílico Amina Lipofílico Núcleo aromatico Cadena Intermedia

  4. Mg. Berthing Calderón Rondón

  5. Estructura Química Anestésicos Locales N Grupo Hidrofílico Aminas Terciarias derivados del Amonio Pobre Solubilidad, es preparada como una Sal, Clorhidrato Función, asociarse a los canales del Sodio, interrupción reversible de la actividad neural Mg. Berthing Calderón Rondón

  6. Estructura Química Anestésicos Locales Cadena intermedia Debe tener un largo de 3 a 7 Carbonos Menor a 3 C, sin actividad de A.L. Mayor a 7 C, pierde la potencia  Especie de correa, permitiendo la asociación de la amina Hidrofílica con el canal del Sodio y la Lipofílica se mantiene dentro de la membrana Mg. Berthing Calderón Rondón

  7. Estructura Química Anestésicos Locales Unión La cadena intermedia pudiese existir sin la Unión. Mayor Citotoxicidad en aquellas moléculas sin unión Ester, - COOH Amida, - NH2 Unión, determina el tipo y sitio de metabolismo de los A.L. Mg. Berthing Calderón Rondón

  8. Estructura Química Anestésicos Locales Grupo Lipofílico Ester, precursor es el Acido Benzoico. Amidas, precursor es la Anilina Importante en el paso a través de la membrana de la celular Liposolubilidad asociado a Potencia  Liposolubilidad,  Peso Molecular,  Tamaño,  velocidad de difusión Mg. Berthing Calderón Rondón

  9. Estructura Química y Propiedades Anestésicos Locales Propiedades Físico-Químicas No Físico-Químicas 1. Liposolubilidad 2. pKa 3. Unión a Proteínas 4. Peso Molecular. 1. Difusibilidad en los Tejidos 2. Vasoactiva inherente Mg. Berthing Calderón Rondón

  10. Propiedades Físico-Químicas Anestésicos Locales Liposolubilidad Propiedad que permite atravesar tejidos y captación en la membrana de la fibra nerviosa.  Responsable de la potencia del A.L.  Reside en el anillo aromático Mg. Berthing Calderón Rondón

  11. Propiedades Físico-Químicas Anestésicos Locales pKa  pKa. Es aquel pH en donde existe 50% de la formas ionizadas y 50% de formas no ionizadas  Determina el tiempo de inicio del bloqueo de conducción.  pKa Alto Cationes Aniones Inicio Lento  pKa Bajo Aniones Cationes Inicio Rápido Mg. Berthing Calderón Rondón

  12. Propiedades Físico-Químicas Anestésicos Locales Unión a Proteínas  El grado de unión a proteínas es directamente proporcional a la duración de acción.(albúmina, glicoproteína)  A mayor unión a proteínas, su efecto es más prolongado  Mayor unión a proteínas, menor fracción libre. Mg. Berthing Calderón Rondón

  13. Propiedades Físico-Químicas Anestésicos Locales Unión a Proteínas Agente % de Unión Duración 2-Cloroprocaina Lidocaina Bupivacaína Ropivacaína Levobupivacaína - 64 96 96 96 Corta Intermedia Larga Larga Larga Mg. Berthing Calderón Rondón

  14. Propiedades farmacológicas Mecanismo de acción • Actúan sobre receptores de membrana: • Bloquean los canales del sodio • Impiden la despolarización y prolongan el periodo refractario

  15. Mecanismo de acción Anestésicos Locales Características  Inhibición de la transmisión del impulso nervioso de manera reversible.  Difusión de la forma Base, unión con el receptor dentro del canal de Sodio  Bloqueo de los Canales del Sodio.  Alteración del Potencial de acción  Bloqueo de la Conducción Mg. Berthing Calderón Rondón

  16. Factores que condicionan la acción • Liposolubilidad • Potencia y duración de acción • pKa • Comienzo de la acción • Unión a proteínas plasmáticas • Duración de la acción

  17. ¿Cuándo termina la acción? • El abandono del sitio de acción  el efecto tiende a desaparecer  Se distribuye al resto del organismo  efectos a otros niveles: cerebro, corazón...

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  21. Clasificación Química Anestésicos Locales Amidas Esteres • Procaína • Tetracaína • 2-Cloroprocaína • Benzocaína • Cocaína • Piperacaína • Bumetamina • EtidocaínaPrilocaína • MepivacaínaLidocaina • BupivacaínaRopivacaína • Levobupivacaína • Pirrocaína • Dibucaína Mg. Berthing Calderón Rondón

  22. Clasificación AL • De tipo éster • Inestables en solución • Se hidrolizan rápidamente por la acción de las esterasas plamáticas • Pueden producir reacciones alérgicas cruzadas con los fármacos de este grupo. • Procaína (acción corta). • Cocaína (acción intermedia). • Tetracaína (acción larga).

  23. Clasificación • De tipo amida: • Estables en solución. • Metabolización hepática más lenta. • Más improbable la aparición de reacciones alérgicas • Lidocaína (acción corta). • Mepivacaína (acción intermedia). • Bupivacaína (acción larga).

  24. Diferencia entre Esteres y Amidas. • Esteres: se metabolízan por la colinesterasa plasmática, poco estables y con mayor potencial de producir reacciones alérgicas. • Amidas: se metabolízan en el hígado, son compuestos más estables y tienen un potencial mínimo de producir alergias. Mg. Berthing Calderón Rondón

  25. Farmacocinética • Dependientes del anestésico: • Cantidad inyectada( a > cc. - > disponibilidad • Sitio de inyección (grado de vascularización) • Velocidad de inyección (>)>pico plasmático • Velocidad de biotransformación • Excreción (renal) Mg.Berthing Calderón Rondón

  26. Farmacocinética • Dependientes del paciente: • Edad • Estado cardiovascular • Función hepática Mg. Berthing Calderón Rondón

  27. Farmacocinética • Absorción: • Dosis • Sitio de inyección • Adición vasoconstrictores • Perfil farmacocinético de anestésico Distribución • Forma unida a proteínas • Forma libre ionizada • Forma no ionizada Mg. Berthing Calderón Rondón

  28. AMINOAMIDAS Metab. hepático Metabolitos tóxicos, ortotoluidina. AMINOESTERES Pseudocolinesterasa Metabolito inactivo Ac.PAB(alergizante) FarmacocinéticaBiotransformación Mg. Berthing Calderón Rondón

  29. Farmacocinética • Excreción: • Renal • Aminoésteres (90% como PABA) • Aminoamidas (40-80% como met.inac.) Mg. Berthing Calderón Rondón

  30. Farmacodinamia • Potencia: liposolubilidad • Comienzo de acción: concentación y propiedades físico-químicas • Duración de acción: propiedades F-Q Mg. Berthing Calderón Rondón

  31. Farmacodinamia • Factores que influyen en acción anestésica: • Dosis • Vasoconstrictores • Lugar de inyección • Ajuste de pH Mg. Berthing Calderón Rondón

  32. Cronología del bloqueo • Aumento de la temperatura cutánea y vasodilatación • Pérdida de la sensación, temperatura y alivio del dolor. • Pérdida de la sensación de taco y presión • Pérdida de la motricidad. La reversión del bloqueo se produce en orden inverso. Mg. Berthing Calderón Rondón

  33. Anestésico Ideal • Periodo de latencia corto • Duración adecuada al tipo de intervención • Compatibilidad con vasopresores • Difusión conveniente • Estabilidad en las soluciones • Baja toxicidad sistémica • No provocar alergias. Mg. Berthing Calderón Rondón

  34. Coadyuvantes. • Opiodes: Fentanyl: Morfina, Nalbufina. • Agonistas de receptores alfa 2: Clonidina, • Neostigmina. Midazolan. Ketamina. • Mejoran calidad de la analgesia, disminuyen tiempo de latencia, incrementan la duración. Disminución de dosis. Mg. Berthing Calderón Rondón

  35. Otro Efectos Anestésicos Locales Efectos: Antiarrítmico. Bactericida Anticoagulante Anti-inflamatorio. Mg. Berthing Calderón Rondón

  36. Propiedades de los AL asociadosa vasocontrictores:- Menor toxicidad sistémica - Anestesia profunda y prolongada- Disminuye microhemorragia Mg. Berthing Calderón Rondón

  37. Efectos colaterales indeseables • Toxicidad sistémica: Sistema nervioso central, y cardiovascular. • Alergias. Más frecuentes con los esteres. • Neurotoxicidad. Especie, dosis, tiempo exposición. • Síndrome de irritación neurológica transitoria. Lidocaina espinal. Mg. Berthing Calderón Rondón

  38. No utilizar vasocontrictores: - Patologías no controladas - Pacientes con antidepresivos tricíclicos - Pacientes con beta bloqueadores inespecíficos - Cocainómanos Mg. Berthing Calderón Rondón

  39. Síntomas de Toxicidad de los Anestésicos Locales Muerte Paro cardiaco Toxicidad cardiovascular Falla respiratoria Convulsiones generalizadas Dosis/ concentración en plasma de anestésicos locales Inconciencia Contracciones musculares Alteraciones sensoriales y de conducta Adormecimiento de la lengua y boca Tiempo Mg. Berthing Calderón Rondón

  40. Anestesia superficial o tópica Anestesia por infiltración Anestesia regional intravenosa Bloqueo nervioso periférico Anestesia medular (subaracnoidea) Anestesia epidural APLICACIONES TERAPÉUTICAS Y TIPOS DE ANESTESIA LOCAL.

  41. REACCIONES ADVERSAS • Manifestaciones neurológicas y cardiovasculares: • Sabor metálico. • Parestesias, Ansiedad, Temblor, Convulsión, Coma. • Bradicardia, Alt. contractilidad, Hipotensión, Paro. • Tratamiento: • Soporte circulatorio y respiratorio.

  42. REACCIONES ADVERSAS Reacciones alérgicas: • Preparados de tipo éster (alergias cruzadas entre ellos). • Dermatológicas, asmáticas e incluso shock anafiláctico.

  43. ANESTESICOS LOCALES • LIDOCAINA • -Preparados: Lidocaína 2% (+ adrenalina) • -Inicio de acción: 2-3 min • -Duración de efectos: • Lidocaína 2% + adrenalina • *Anestesia pulpar 5-10 min 60-90 min • *Anestesia tejidos blandos 60-120 min 3-4 horas • -Dosis máxima: 4.4 mg/Kg (máximo 300 mg) • *niño 20 Kg 88 mg 2,4 cartuchos • *Adulto 70-90 Kg 220 mg 6,1 cartuchos • *Max. c/adrenalina 300 mg 8,3 cartuchos • 1 cartucho = 1,8 ml; 1 cartucho 2% = 36 mg Mg. Berthing Calderón Rondón

  44. ANESTESICOS LOCALES • MEPIVACAINA • - • Preparados: Mepivacaína 3% (2% + adrenalina 1:100.000) • (menor poder vasodilatador que lidocaína) • -Inicio de acción: 1-2 min • -Duración de efectos: • Mepivacaína 3% 2%+ adrenalina • *Anestesia pulpar 20-40 min 60-90 min • *Anestesia tejidos blandos 2-3 horas 3-4 horas • -Dosis máxima: 4.4 mg/Kg (máximo 300 mg) • *niño 20 Kg 88 mg 1,6 cartuchos • *Adulto 70-90 Kg 300 mg 5,5 cartuchos • 1 cartucho = 1,8 ml; 1 cartucho 3% = 54 mg Mg. Berthing Calderón Rondón

  45. ANESTESICOS LOCALES • PRILOCAINA • -Preparados: Prilocaína 3% + felipresina (no catecolamina) • (muy bajo poder vasodilatador) • -Inicio de acción: 2-4 min • -Duración de efectos: • *Anestesia pulpar 60-90 min • *Anestesia tejidos blandos 2-4 horas • -Dosis máxima: 6 mg/Kg (máximo 400 mg) • *niño 20 Kg 120 mg 2,2 cartuchos • *Adulto 70-90 Kg 500 mg 7,4 cartuchos • 1 cartucho = 1,8 ml; 1 cartucho 3% = 54 mg Mg. Berthing Calderón Rondón

  46. ANESTESICOS LOCALES Comparación de anestésicos tipo amida Anestésico Potencia Inicio Capacidad Max. Nº relativa acción vasodilat. Cartuchos Lidocaína 1 2-3 min 1 6,1- 8,3 Mepivacaína 0,75 1-2 min 0,8 5,5 Articaína 1,5 2 min 1 6,9 Prilocaína 1 2-4 min 0,5 7,4 Mg. Berthing Calderón Rondón

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  49. ANESTESICOS LOCALES • Usos Clínicos • A) A.L. para inyección • -Bupivacaína • -Cloroprocaína • -Etidocaína • -Lidocaína • -Mepivacaína • -Prilocaína • -Procaína • -Tetracaína • B) A.L. uso oftálmico • -Proparacaína • C) A.L. para mucosas y piel (prurito) • -Dibucaína • -Diclonina • D) A.L. de baja absorción • -Benzocaína Mg. Berthing Calderón Rondón

  50. LIDOCAINA • - Anestesico local potente • Inicio mas rapido y mayor duración que la procaina, • Anestesia rapida intensa y duradera. • Uso como antiarritmico • Buenos efectos topicos • Distribución mas rápida y metabolismo lento. • Mas tóxica que la procaina Mg.Berthing Calderón Rondón

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