1 / 43

Radiofarmacja

Radiofarmacja. Radiofarmacja. ligand. biomolekuła. łącznik. Chemia organiczna. Radiochemia. Chemia koordynacyjna. Biologia molekularna. Rodzaje rozpadow. Rozpad przyklad zastosowanie g , EC 99m Tc diagnostyczne a 211 At terapeutyczne b - 90 Y terapeutyczne

fala
Download Presentation

Radiofarmacja

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. Radiofarmacja

  2. Radiofarmacja ligand biomolekuła łącznik Chemia organiczna Radiochemia Chemia koordynacyjna Biologia molekularna

  3. Rodzaje rozpadow Rozpad przyklad zastosowanie g, EC 99mTc diagnostyczne a211At terapeutyczne b-90Y terapeutyczne b+18F diagnostyczne (PET) Auger 125I terapeutyczne

  4. Radionuklidy w medycynie

  5. Otrzymywanie radionuklidów Naturalne np. 226Ra Reaktor jądrowy Cyklotron Generatory radionuklidów

  6. Reaktor jądrowy Reaktor jądrowy jest źródłem neutronów - termicznych - wolnych - niskoenergetycznych 59Co + n  60Co - szybkich - wysokoenergetycznych 47Ti + n 47Sc + p

  7. rozszczepienie 235U 90Sr, 99Mo, 103Ru 235U 131I,

  8. Akcelerator Bombardowanie protonami 18O + p  18F + n Bombardowanie cząstkami a 209Bi + a 211At + 2n

  9. Generatory radionuklidów 99Mo 99mTc 99Tc Dojenie radionuklidów

  10. Radionuklidy diagnostyczne

  11. Diagnostyczna medycyna nuklearna

  12. Chemia technetu Gamma [99mTcO4]- [99TcO4]- redukcja redukcja [99mTcO4]- [99mTcO3+] [99mTc3+] Tc -cysteina

  13. Nowe chelaty Tc/Re M(I) tricarbonylkowe Tc(I) konfiguracja 4d6 (niskospinowa)

  14. +1 TBI MIBI TBI pozostaje w mięśniu sercowym przez ponad 1 godz.

  15. Skany mięśnia sercowego

  16. Jak działa pozytonowa tomografia emisyjna (PET) W PET wykorzystuje się nuklidy z niedomiarem neutronów rozpadające się według rozpadu b+. Pozyton emitowany przez nuklid jest natychmiast anihilowany z elektronem e+ + e- 2x 511 keV

  17. Diagnostyczne - PET

  18. 2-Deoxyglucose C2

  19. 2-Deoxyglucose H Glucose 2-Deoxyglucose (DG) Hexokinase Hexokinase Glucose-6-PO4 2-DG-6-PO4 spułapkowana glycogen Cykl Krebsa

  20. Metabolizm glukozy glycolysis + TCA cycle (36-38 ATP) C6H12O6 HEXOKINASE C6H11O6-6-PO4 glycogen Glucose-6-PO4 Glucose pentose shunt C6H12O5F HEXOKINASE C6H11O5F-6-PO4 X spułapkowana [18F]fluoro- deoxyglucose FDG [18F]fluoro- deoxyglucose-6-PO4 FDG

  21. H O A c O A c O 1 8 - F [ F ] , K 2 2 2 O T f H O A c O H C l A c O H O A c O A c O O H O A c 1 8 F 1 8 F O A c Podstawienie nukleofilowe 18F O O O FDG

  22. Bioscan FDG aparat do automatycznej syntezy

  23. ACTIVATION STUDIES WITH FDG-PET

  24. Metabolizm glukozy w różnym wieku

  25. FDG diagnostyka nowotworów Ze względu na szybki metabolizm komórki nowotworowe konsumują znacznie więcej glukozy niż zdrowe komórki CT FDG - PET

  26. 67Ga - cytryniany • W komórkach nowotworowych jest więcej receptorów transferyny niż w zdrowych • Fe3+/Fe2+ Ga3+ • O ile Fe3+(z transferyną) jest pochłaniany przez komórki to jest także łatwo wydalany w postaci Fe2+ • Ga nie ma stopnia utl 2+ i nie może być wydalony

  27. Emitery Terapeutyczne Auger 123,125I, 99mTc, 101mRh, 1,7 MeV b- a 211At, 225Ac, 212,213Bi, 212Pb 0,30-0,60 MeV b- Miękkie i średnie b- 131I, 153Sm, 169Er, 177Lu, 47Sc, 105Rh, 186Re, a -5,3 MeV Elektrony Augera Twarde b- 90Y, 188Re, 89Sr Zakres mm

  28. Radionuklidy terapeutyczne radionuklid T1/2 typ rozpadu (MeV) max. zasięg

  29. Jakie wymagania musi spełnić radionuklid terapeutyczny? 1. odpowiednia energia emitowanej cząstki, 2. T1/2 między 1 godz. a 10 dni, 3. duży przekrój czynny reakcji jądrowej syntezy, 4. dobrze, gdy można go otrzymać w reaktorze jądrowym, 5. łatwe wydzielenie z tarczy, 6. możliwość otrzymania w formie beznośnikowej, 7. łatwość wydzielenia z tarczy

  30. radionuklidy beznośnikowe 176Lu + n  177Lu - nośnikowy 176Yb +n 177Yb 177Lu - beznośnikowy • Zalety radionuklidów beznośnikowych • duża aktywność właściwa, • znakowanie wszystkich centrów aktywnych biomolekuły • duży efekt terapeutyczny

  31. Emitery elektronów Augera • 125I, 67Ga, 103mRh • Ogromna efektywność promieniowania, cala energia jest lokalizowana w pobliżu rozpadu. • Uszkodzenia podwójnie niciowe DNA • Radiofarmaceutyk musi połączyć się z DNA, np. 125I DNA prekursor. Ściana jądra Przyłączenia do DNA zerwanie nici Sciana komórki

  32. Emiterya • 211At otrzymywany w cyklotronie • 209Bi + a 211At + 2n • 212Bi, 213Bi otrzymane z generatorów • Bardzo duży efekt terapeutyczny

  33. Emiteryb Grupa 3 + lantanowce oraz 105Rh, 186,188Re Zasięg od 1 do 12 mm

  34. Połączenia chelatowe lantanowców Ln3+ DOTA DOTP

  35. Radionuklidy w formie prostych jonów • 131I – terapia tarczycy, • [32P]PO4-, [89Sr]Sr2+, [90Y]Y3+, terapia kości • Radionuklidy wbudowują się w strukturę hydroksyapatytów Ca10(PO4)6(OH)2

  36. Biomolekuły terapeutyczne Peptydy somastatyna analogi

  37. Znakowane peptydy 2. internalization 1. receptor binding tumour cell S S i.v. peptidases liver hepatobiliary excretion kidney renal excretion

  38. Przeciwcialo monoklonalne z przyczepionym radioizotopem

  39. Terapia wychwytu neutronów Niektóre stabilne izotopy wykazują ogromny przekrój czynny dla neutronów. W medycynie znalazły zastosowanie dwa izotopy 10B (przekrój czynny 3838 barnów) i 157Gd (255000 barnów). Przeciwciała znakuje się tymi nuklidami i akumulują się one w chorej tkance. Następnie naświetla się organizm strumieniem neutronów o takiej wielkości aby głównie były pochłaniane przez 10B lub 157Gd. Następują reakcje: lub 157Gd +n158Gd +g Po pochłonięciu neutronu emitowana jest cząstka a i 7Li o dużej sile niszczącej chore komórki lub wysoenergetyczny kwant g w przypadku 157Gd. Metoda terapii 157Gd może być połączona z obrazowaniem NMR co zwiększa jej efektywność.

More Related