1 / 48

Seminář 2

Seminář 2. Zdeněk Kučera. Osnova. Lékové formy dle skupenství Způsoby a cesty podání léčiva Lékové formy dle cesty podání MV-AISLP. Léková forma. Léková forma je konkrétní podoba léčivého přípravku , tedy jeho fyzikální , chemická a tvarová charakteristika. .

rubaina
Download Presentation

Seminář 2

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript


  1. Seminář 2 Zdeněk Kučera

  2. Osnova • Lékové formy dle skupenství • Způsoby a cesty podání léčiva • Lékové formy dle cesty podání • MV-AISLP

  3. Léková forma • Léková forma je konkrétní podoba léčivého přípravku, tedy jeho fyzikální, chemická a tvarová charakteristika.

  4. I. Lékové formy dle skupenství • Pevné • Polotuhé • Tekuté • Plynné

  5. PEVNÉ LF

  6. Pevné lékové formy - solida TABLETY: + snadná výroba, snadné podání, stabilita - pomalejší nástup účinku, nelze u poruch zažívacího traktu, děti • druhy: • Neobalené - Tabulettae • Obalené (Obduktety) - Tabulettae obductae • Šumivé – Tabulettae effervescentes • Hydrogenuhličitan + kyselina -> CO2 • Pro přípravu roztoku - Tabulettae pro solutione • Enterosolventní tablety – Tabulettae enterosolventes • Tablety s řízeným uvolňováním – Tabulettae cum liberatione modificata • Tablety pro použití v ústech – Tabulettae orales • Desintegrace -> disoluce -> vstřebávání • Řízené uvolňování: prodloužené („SR“, „CR“, „Ret“), zpožděné a pulzní

  7. Pevné lékové formy - solida • ŽELATINOVÉ TOBOLKY Capsulae = pevná tělíska různého tvaru, objemu, velikosti naplněné 1 dávkou léčiva • tvrdé tobolky – 8 velikostí (lékárna 0 – 0,67ml, 00 – 0,92ml) • měkké tobolky – v 1 operaci se formují i plní (pouze kapalná LČ) YELLON, VITAMÍN AD

  8. Pevné lékové formy - solida • PRÁŠKY - pulveres • dělené (papírové sáčky, želatinové tobolky…), nedělené • jednoduché, složené • pro vnější použití – zásypy - pulveres adspersorii • pro vnitřní použití – pulveres perorales - d.t.d., div. in dos. aeq. • GRANULÁTY - granula • hl. význam – poloprodukty pro výrobu tbl • náplně želatinových tobolek • ČAJOVÉ SMĚSI – species • Směsi rostlinných drog

  9. Solida - druhy LF s modif. uvolňováním • Matricové tablety – inertní, hydrofilní/fóbní • Osmotické systémy – jedno/vícekomorové (OROS) uprostřed • Mikropelety vlevo

  10. POLOTUHÉ LF

  11. Polotuhé lékové formy - semisolida = LF určené k aplikaci na povrch kůže nebo sliznic • S místním účinkem - adstringentia • S penetračním účinkem- ibuprofen • S ochranným účinkem – ung. molle • S keratoplastickým účinkem – kys. salicylová Obecné požadavky: • Polotuhý základ musí vyhovovat stabilitě, musí být kompatibilní s LL a místem aplikace • LL v něm může být rozpuštěná, suspendovaná či emulgovaná • Možnost přidat penetrační enhancery

  12. Polotuhé lékové formy - semisolida • MASTI - unguenta • oleomasti, hydromasti • hydrofobní • KRÉMY - cremores • oleokrémy (15 – 50% vody) • hydrokrémy (50 – 90% vody) • vyšší obsah vody vs. mast • PASTY - pastae • obsah min. 25% pevných látek v suspenzní podobě • PEVARYL pst. • GELY – gelata - oleogely, hydrogely • skládají se z kapalin a gelotvorných látek (der. celulosy…) • YELLON gel, FLECTOR EP gel • KATAPLAZMATA (obklady) • hydrofilní (teplo udržující) základ + dispergované tuhé nebo kapalné léčivo • nanášejí se v silné vrstvě na vhodný obvazový materiál • před aplikací se zahřívají

  13. Polotuhé lékové formy - semisolida ČÍPKY – suppositoria (Součást kapitoly Rectalia – rektální přípravyk) = tuhé jednodávkové přípravky tvarem, velikostí a konzistencí vhodné pro podávání do konečníku (asi 80% LL obchází játra) • čípkové základy: (hydrofilní, lipofilní) • přírodní (Oleum cacao, želatina…) • polosyntetické (Adeps solidus) • syntetické (makrogoly, hydrogely…) • příklady HVLP čípků: • analgetika (ALGIFEN, PARALEN, PARALEN pro infantibus, INDOMETACIN, TRAMAL…) • laxativa (SUPP. GLYCERINI…) • antihemoroidalia (FAKTU, DOBEXYL H, PROCTO-GLYVENOL, PREPARATION H…)

  14. Polotuhé lékové formy - semisolida VAGINÁLNÍ KULIČKY – globuli vaginales skupina ČL 2005 - Vaginalia =tuhé jednodávkové přípravky tvarem, velikostí a konzistencí vhodné pro podávání do pochvy • základy: glycero-želatinový gel, makrogoly, Adeps neutralis, Ol. cacao • GYNO-PEVARYL vag.sup., GLOBULUS CUM NATRIO TETRABORICO vag. glb.

  15. TEKUTÉ LF

  16. Tekuté lékové formy - liquida ROZTOKY solutiones • min. 2 složky – rozpuštěná látka, rozpouštědlo • klasifikace: • p.o. = perorální (kapky, sirupy, elixíry, aromatické vody a lihy, slizy) • p.r. = per rektální (klyzmata, klystýry) • topické (ušní, nosní kapky, vaginální přípravky, kloktadla, ústní vody, aromatické vody a lihy, kolodia, slizy, gely) • roztoky z rostlinných drog (extrakty, odvary, nálevy, tinktury) • sterilní (parenterália, oční přípravky, přípravky na vážně poškozenou kůži a sliznice)

  17. Roztoky - solutiones • Aromatické vody (aquae aromaticae) • nasycené vodné roztoky silic většinou s přísadou lihu • Aqua carminativa, Aqua foeniculi, Aqua menthae piperitae • Sirupy (sirupi) • koncentrované roztoky sacharózy ve vodě nebo výluzích drog • Sirupus simplex, Sirupus aurantii • Odvary, nálevy, tinktury, extrakty • výluhy z rostlinných, živočišných drog • odvary, nálevy – vyluhovadlo – voda • extrakty – vodné i lihové 1:1 • tinktury – lihové ( Tinktura amara, valerianae, belladonae…) 1:10 • Roztoky pro vnitřní užití (solutiones ad usum internum) • roztoky – méně koncentrované, větší objem • kapky – koncentrované, menší objem • Roztoky pro vnější užití (solutiones ad usum externum) • potírání sliznice, pokožky, obklady...

  18. Tekuté lékové formy - liquida EMULZE emulsiones = tekuté přípravky složené ze dvou vzájemně se nemísících nebo omezeně se mísících kapalin (vnitřní fáze, vnější fáze) • 4 typy: (v-polárnější fáze, o-méně polární) - emulze jednoduché o/v - emulze obrácené v/o - emulze dvojité o/v/o, v/o/v • k vnitřnímu použití (o/v) • k vnějšímu použití (o/v i v/o) (mazání = linimenta, omývadla = lotiones) • v parenterálních přípravcích – infuzní (o/v), s.c., i.m. (o/v i v/o) – vel. částic do 1 um

  19. Tekuté lékové formy - liquida SUSPENZE suspensiones = disperze tuhých (co nejjemněji práškovaných) látek (dispergovaná, vnitřní fáze) v kapalině (disperzní, vnější fáze) • vel. částic – 0,5 – 200µm (od nanosuspenzí, přes jemné až po hrubé) - k externímu použití (suspenzní omývadla, tekuté zásypy, olejové suspenze, diagnostika)

  20. PLYNNÉ LF

  21. Inhalační přípravky - inhalanda Aerosoly = léky, které se vdechují určené na podání do dolní částí dýchacího traktu + obsah balení chráněn před vlhkostí, mikroorganismy, plyny, aplikace pohodlná, nebolestivá, rychlý nástup účinku Asthma: MDI – metered dose inhaler = aerosolový dávkovač: Tlakový obal = obal, ventil, rozprašovač Propelent = hnací směs v tlakovce – rozpouští-li se LL v propelentu, zvyšuje se využitelnost tlakovky • jinak je LL v 2/3-fázové soustavě s propelentem

  22. Aerodisperze - ostatní • spreje – určeny do horních cest dýchacích případně na kůži • Kalcitonin, alfa2-mimetika – xylometazolin, oxymetazolin • pěny (spumae) – určeny k zevní topické aplikaci

  23. II. Způsob podání léčiva

  24. II. Způsob podání léčiva • Lokální • kůže, sliznice (oko, nos), tělní dutiny • Celkové • Enterální – střevo – (p.o., rektální) • Parenterální – mimo GIT • i.v. – žíla - účinek do 2 minut, i.m. – sval – účinek za 10-15 minut, s.c. – pod kůži – účinek za 15-20 minut, sublinguální a bukální – pod jazyk či mezi tvář a dáseň, i.a. – diagnostika, intrathekální – do subarachnoidálního prostoru, • „Obé“ • transdermální podávání – HRT, antikoncepce, opiáty v transdermálních systémech vs. kapsaicinová náplast • inhalace – celková anestetika vs. inhalační kortikoidy

  25. III cesta podání léčiva

  26. Enteralia – cesta podání – trávicí trakt • Perorální • Jiná místa • Sublinguální – pod jazyk – nitráty • Bukální – mezi dáseň a tvář • Rektální

  27. Parenteralia • injekce • i.v. infuse (roztoky ellytů – Ringerův, Hartmannův roztok, roztoky sacharidů, vícemocných alkoholů, AMK…) • koncentráty pro injekce a infuze • prášky k rozpouštění injekcí • implantáty – 1D LP určeny pro dlouhodobé uvolňování LL

  28. Injekce a infuze • Injekce - do 100 ml – aplikace jehlou • roztokové, suspenzní, olejové, lyofilizované složení PL značně omezeno!!! POUZE vodné injekce jsou určeny k iv podání! • Infuze – nad 100 ml – aplikace kanylou • vodné roztoky elytů/neelytů či emulze (velikost kapének do 0,5um) • nesmí obsahovat PM přísady, poue omezené množstní stabilizačních přísad • možno míchat s vodnými injekcemi

  29. Ocularia = sterilní tekuté, polotuhé, tuhé přípravky k podání na oční bulvu nebo k vložení do spojivkového vaku • tekuté: • oční kapky - 1D (fioly) –bez PM přísad, víceD – obs. PM, max 10ml, exp 4 týdny • oční vody – víceD s PM, max 200ml, exp 1 měsíc • dále: přípravky k ošetření kontaktních čoček, roztoky k výplachům očí při chirurgických výkonech, oční injekce • polotuhé: masti, krémy, gely, pasty – s aplikátorem, max 5 g • tuhé: oční inzerty, lamely, tablety, terapeutické oční čočky, oční implantáty, zásypy • oční aerodisperze Lékopisné požadavky: • sterilita (sterilizace, protimikrobní látky) • nedráždivost (osmotický tlak, acidita, viskozita, povrchové napětí) • homogenita • ne rozmazané vidění (index lomu, viskozita 15-25mPas – více hrozí ucpání slzného kanálku) • ne pocit cizího tělesa • chemická a fyzikální stálost • optimální biologická dostupnost (prostupnost LČ rohovkou, kontaktní čas, kontinuální uvolňování)

  30. Nasalia = tekuté, polotuhé, tuhé přípravky k podání do nosní dutiny k dosažení systémového nebo místního účinku • tekuté: kapky, omývadla • polotuhé • tuhé: zásypy do nosu, nosní tyčinky, nosní tampony • nosní aerodisperze Lékopisné požadavky: • mikrobiologická nezávadnost • mukociliální neškodnost (nevhodné oční LP do nosu!!!!) • nedráždivost (osmotický tlak, vhodná rozpouštědla) • homogenita • chemická a fyzikální stálost, optimální biologická dostupnost

  31. Auricularia = tekuté, polotuhé, tuhé přípravky k podání do zevního zvukovodu nebo k ušnímu výplachu • tekuté: kapky, omývadla • polotuhé • tuhé: zásypy do ucha, ušní tampony s léčivy • ušní aerodisperze • před aplikací nutno ohřát na tělesnou teplotu!!! • nesmí dráždit • na poraněný zvukovod pouze sterilní LP

  32. Rectalia • Čípky-viz dříve • rektální tobolky-tuhé jednodávkové LP v měkkém elastickém obalu s olejovitou kapalinoi, v níž je LL rozpustěna, emulgována či suspendována • rektální roztoky a suspenze (klysmata) • rektální polotuhé léky – masti, gely, crm… • rektální pěny – zvláštní nástavec, lokální • rektální tampony – s aplikátorem

  33. Vaginalia • vaginální kuličky – viz dříve • vaginální tablety – né mastek jako PL • vaginální tobolky – více želatinové vrstvy • vaginální roztoky, suspenze, emulze – irig. • polotuhé vaginální léky – masti, krémy • vaginální pěny – dlouhodobý kontakt • vaginální tampony - léčivy nasycená tělesa

  34. Inhalanda • inhalační LP tvořící páry – určené ke vdechování s horkou párou • dávkové tlakové přípravky - tlakovky • nebulizéry – kapaliny k rozprašování • rozprašovače – parní generátor • piezoelektrické generátory kapének • práškové inhalátory – spinahaler, diskhaler, turbuhaler, easyhaler, diskus a spacer

  35. Transdermální podání = LF určeny pro podání na intaktní kůži • Masti, aerodisperze, náplasti • Snadná aplikace • Možnost obejít metabolickou přeměnu během prvního průtoku játry • Dosažení kontrolovaných koncentrací léčiva v krvi • Zlepšení compliance

  36. Transdermální náplast • Nitroglycerin, skopolamin, estradiol, noretisteron, testosteron, nikotin nebo fentanyl • Cesty penetrace LL: • Transadnexální - trans-glandulární/folikulární • Intercelulární - mezibuněčné póry 0,4 nm • Transcelulární – přímo přes kožní buňky • Možnost senzibilizace pokožky • Eliminace nežádoucích účinků v GIT

  37. Složení náplastí • Krycí vrstva – nepropustná pro LL • Depo LL • Matricové – LL je dispergována v polymerním kotouči • Kapalný rezervoár s řídicí membránou – semipermeabilní • Elastické laminované – dvouvrstevné gradientové membrány

  38. Lékové formy - dodatky • Proléčivo = prekurzor • forma která musí být nejprve v organismu přeměněna na terapeuticky aktivní látku • Prekurzor překonává na rozdíl od teraputicky aktivní látky nevýhodné farmakokinetické vlastnosti, gastrointestinální intoleranci, nevýhodnou absorpci nebo biologickou dostupnost • ACEI – enalapril, ramipril, perindopril • Statiny – simvastatin • Levodopa -> dopamin – Parkinsonova n.

  39. Lékové formy - dodatky • Pegylace • Navázání polyethylenglykolu na molekulu bílkoviny -> prodloužení poločasu • IFN alfa – hepatitida C, B • Lipozomy • Lokálně – zlepšují prostupnost kůží - heparin • Celkové – snižují toxicitu – amfotericin B, doxorubicin

  40. Mikro-verze AISLP • 80. léta – státní úkol tvorby databáze léčiv RVHP • Vyvinul se AISLP – Automatizovaný informační systém léčivých přípravků dosud na SÚKLu • Již za socialismu s prvními PC – Mikro-verze AISLP • Dnes: • AISLP – dtb humánních léčiv na SÚKLu • Mikro-verze AISLP – RNDr. Bohuslav Škop CSc. – čistě komerční produkt

  41. Moduly • MVA - Mikro-verze AISLP v užším smyslu • humánní LP • veterinární LP • homeopatika • PZT – Zdravotnické prostředky • PFA – parafarmaceutika – potraviny určené pro zvláštní výživu

  42. Struktura MVA Schéma 1.: Obecná struktura modulu MVA MV-AISLP

  43. Data poskytují • Státní ústav pro kontrolu léčiv Praha • Štátny ústav pre kontrolu liečiv Bratislava • Ústav pro státní kontrolu veterinárních biopreparátů a léčiv Brno • Ústav štátnej kontroly veterinárnych biopreparátov a liečiv Nitra • Všeobecná zdravotní pojišťovna ČR • Všeobecná zdravotná poisťovňa SR • Ministerstvo financí ČR • PharmData s.r.o. (kódy PDK) • Autoři textových informací • InfoPharm a.s. Praha

  44. MV-AISLP • Primární hledání v knihovně léků = podle originálního názvu LP

  45. Další možnosti hledání • Léčivá látka • KK • kód • sekv. číslo • Typ • Zdroj • Název • Báze • ATC • ATC kód • Český překlad LL

  46. Úkoly • Kdy NEpodávat atorvastatin? • Existuje přípravek s obsahem atorvastatinu bez doplatku? • Vyjmenuj názvy úrovní ATC vedoucích k amlodipinu • Jaké soli atorvastatinu jsou na trhu v ČR? • Je součástí SPC odstavec popisující farmakokinetické vlastnosti léku? • ------------- • Profi: • Které léky obsahují inhalační systém Turbuhaler? • Čím se liší diklofenac sodná a draselná sůl? • Vytvořte seznam plně hrazených léků pacientem

  47. Řešení • KI atorvastatinu (Atorisu apod) • Informace/Hlavní • C- kardio 08 Kalciová blokátory … • Knihovna komponent • Projet SPC v menu Informace • Turbuhaler – podmínky – název - *turbuhaler* • Kinetikou! • Podmínky pojišťovna – Typ úhrady

More Related