220 likes | 395 Views
فارماکودينامی. دانشیار فارماکولوژی دانشکده پزشکی دانشگاه علوم پزشکی اردبيل مدرس: دکتر شهاب بهلولی. فارماکودينامی( Pharmacodynamics ). گيرنده ( Receptor ): در ويژگی اتصال ليگاند انتخابی است ايجاد پاسخ بعد از اتصال ليگاند اکثر گيرنده ها پروتئين هستند انگيز پذير ها ( Effectors ):
E N D
فارماکودينامی دانشیار فارماکولوژی دانشکده پزشکی دانشگاه علوم پزشکی اردبيل مدرس: دکتر شهاب بهلولی
فارماکودينامی(Pharmacodynamics) • گيرنده (Receptor): • در ويژگی اتصال ليگاند انتخابی است • ايجاد پاسخ بعد از اتصال ليگاند • اکثر گيرنده ها پروتئين هستند • انگيز پذير ها (Effectors): • آنزيم ها ی مثل آدنيليل سيکلاز • در برخی موارد گيرنده و انگيز پذير در يک مولکول قرار دارند مثل گيرنده انسولين و گيرنده نيکوتين
Emax 100 50 ED50 5 500 0.5 50 Dose (log) • رابطه دوز-پاسخ تدريجی Percent of maximum response
Bmax 100 50 Kd 5 500 0.5 50 Dose (log) رابطه دوز-اتصال تدريجی Percent of maximum binding
100 Percent of Individuals responding 50 ED50 TD50 5 500 0.5 50 Dose (mg) رابطه دوز-پاسخ بسته ای
کارائی (Emax) • قدرت (Potency) • محل های اتصال خنثی • آلبومين و اروسموکوئيد (آلفا-يک-اسيد گليگوپروتئين)
Full agonist 100 Partial agonist Percent of maximum 50 5 500 0.5 50 Dose (log) آگونيست کامل وناقص
100 50 Percent of maximum EC50 5 500 0.5 50 آنتاگونيست فارماکولوژيک رقابتی آگونيست همراه آنتاگونيست رقابتی آگونيست تنها شيفت به راست EC50 Dose (mg)
آنتاگونيست فارماکولوژيک برگشت ناپذير 100 آگونيست تنها 50 Percent of maximum آگونيست همراه آنتاگونيست برگشت ناپذير 5 500 0.5 50 Dose (log)
آنتاگونيست فيزيولوژيک اپی نفرين – هيستامين • آنتاگونيست شيميايي ديمرکاپرول - سرب • شاخص درمانی و پنجره درمانی
مکانيسم های مخابره پيام • گيرنده های که داخل سلولی هستند • گيرنده های که بر روی آنزيم های طی کننده عرض غشاء قرار دارند • گيرنده های که بر روی مولکول های طی کننده عرض غشائي قرار دارند و به آنزيم تيروزين کيناز مستقل داخل سلولی متصل می شوند. • گيرنده های که بر روی کانال های يونی غشائی واقع هستند • گيرنده های که از طريق پروتيئن های G به مولکول انگيزپذير متصل هستند.
پیامبر های ثانویه • پروتئین های جی و پیامبر های ثانویه
در غياب داروهای ديگر پيندولول(pindolol) از طريق فعال کردن گيرنده بتا باعث افزايش ضربان قلب می شود در حاليکه در حضور محرک های قوی بتا به شکل وابسته دوز ضربان قلب را کاهش می دهد. بنابراين پيندولول احتمالاً يک .........می باشد. • آنتاگونيست برگشت ناپذير • آنتاگونيست فيزيولوژيک • آنتاگونيست شيميايي • آگونيسن ناقص • آگونيست گيرنده ذخيره
کدام يک از موارد زير بزرگترين پاسخ بافتی ممکن که يک دارو را بدون در نظر گرفتن دوز می تواند ايجاد کند را بيان می کند؟ • قدرت دارو • حداکثر کارائي • مکانيسم عمل دارو • شاخص درمانی • پنجره درمانی