510 likes | 802 Views
Farmakologie látek používaných při anestezii. Farmakologie 3. ročník. Přípravky pro injekční anestezii. analgetika látky pro sedaci disociační a celková anestetika myorelaxancia parasympatolytika antagonisté lokální anestetika. Multireceptorový přístup. ANTAGONISTA. AGONISTA.
E N D
Farmakologie látek používaných při anestezii Farmakologie 3. ročník
Přípravky pro injekční anestezii analgetika látky pro sedaci disociační a celková anestetika myorelaxancia parasympatolytika antagonisté lokální anestetika
Multireceptorový přístup ANTAGONISTA AGONISTA
Trankvilizéry a sedativa • fenothiazinové deriváty – acepromazin • není analgezie • způsobuje perif. vazodilataci • prolaps penisu – může přejít v priapismus a trvalý prolaps penisu • snižuje práh dráždivosti CNS • benzodiazepiny – diazepam, midazolam, klimazolam • mají u koní silný myorelax. úč. vedoucí k paralýze pán. konč. až k ulehnutí zvířete • alfa2 – agonisté xylazin, detomidin, romifidin, dexmedetomidin
Alfa2-agonisté • velmi dobrá viscerální analgezie, myorelaxace • snižuje Tf, CO, TK; AV 2.st • tlumí motoriku GIT • zvyšuje produkci moči, snižuje hl. glukózy v krvi • nestandartní nástup účinku u excitovaných zvířat a velmi snadné vyrušení ze sedace nadprahovými podněty • urtikarie po aplikaci • pocení • zvyšuje tonus myometria???? • mezidruhové rozdíly v citlivosti, dáno zřejmě koncentrací a distribucí receptorů
Látky používané při celkové injekční anestezii • disociativní anestetika – ketamin, tiletamin • barbituráty – thiopental • nebarbiturátová hypnotika - propofol
disociativní anestetika – ketamin, tiletamin • zachování reflexů, katatonie koster svalstva • nepřímá stimulace KVS (zvýš. Tf, TK) • zvyšuje průtok krve mozkem, IOP, ICP, tlak CSF • halucinogenní efekt ketaminu a jeho metabolitů • kontroverzní názory na arytmo či antiarytmogenitu
barbituráty – thiopental • Deprese KVS a DS • Rychlá ztráta vědomí = náhlý pád koně • Redistribuce z tukové tkáně = možnost renarkotizace a dlouho přetrvávající ataxie
inhalační anestetika – halotan, isofluran • Deprese KVS, DS závislá na dávce • Hepatocelulární toxicita
opiátová analgetika • Většina látek z této skupiny působí u koní velmi silné excitace, proto je jejich význam ve srovnání s MZ nižší. • U koní se používá butorfanol a levomethadon
EUTHANÁZIE KŮŇ MAJITEL A TŘETÍ OSOBY VETERINÁŘ A POMOCNÝ PERSONÁL
sedaceacelk.an. Vyblokování životních funkcí xylazin 1,1 mg/kg ketamin 2,2 mg/kg diazepam 0,04 mg/kg barbituráty thiopental 20 - 30 mg/kg T 61 embutramid 20 % mebezoniumjodid 5 % tetrakain hydrochlorid 0,5 % dimetylformamid
Tranquilizéry látky pro sedaci nebo premedikaci NEUROLEPTIKA(velké tranquilizéry) • deriváty fenothiazinu a butyrofenonu ATARAKTIKA(malé tranquilizéry) • deriváty benzodiazepinu
Neuroleptika • slabá sedace • pokles TK – vazodilatace • útlum termoregulačního centra • útlum peristaltiky GIT • mírná deprese dechu • částečné antiarytmické působení • chybí analgezie • KI u epileptiformních stavů
Neuroleptika ACEPROMAZIN PROPIONYLPROMAZIN DROPERIDOL
Ataraktika • slabé příznaky sedace • anxiolytický účinek • myorelaxační a antikonvulzní působení • hlavní metabolizace – játra • i vysoce rizikoví pacienti • stabilita kardiovaskulárního aparátu • stomachikum • paradoxní reakce
Ataraktika DIAZEPAM ZOLAZEPAM MIDAZOLAM
α2 agonisté • aktivace α2 adrenergních receptorů • sedativní, analgetické a myorelaxační působení • hypo-hypertenze, bradykardie, AV bloky, zvýšení periferní vask. rezistence • pokles dechové činnosti • snížení tonu a motility GIT • hypotermie • vomitus, salivace, urinace, defekace
α2 agonisté XYLAZIN MEDETOMIDIN
Analgetika • HYPOALGEZIE • ANTIHYPERALGEZIE • opioidní analgetika (anodyna) • opioidní agonisté • opioidní parciální agonisté • opioidní agonisté/antagonisté • NSAID, steroidy, lokální a disociační anestetika, α2 agonisté, N2O
Opioidní analgetika • receptory μ, κ, δ • silná analgetika • respirační deprese + zvýšení tlaku CSF • bradykardie (hypotenze) • minimální kardiovaskulární vliv • antitusické působení • omezení motility GIT • omezené použití u KOČEK
Opioidní analgetika MORFIN, PETIDIN, FENTANYL, ALFENTANYL, SUFENTANYL BUPRENORFIN BUTORFANOL, NALBUFIN
NSAID • účinky • analgetické • antiflogistické • antiedematózní • antiendotoxemické • multiorgánové působení • játra, ledviny, GIT, krev, klouby, …
STIMULUS porušení buněčných membrán fosfolipidy FOSFOLIPÁZA k. arachidonová COX LIPOXYGENÁZA leukotrieny prostaglandiny tromboxan prostacyklin změny permeability a aktivace cév chemotaxe modulace Lkos ZÁNĚT ZÁNĚT kongesce KORTIKOSTEROIDY NSAID
NSAID • látky antihyperalgezické • COX-1 • ochrana sliznice žaludku a endotelu cév (ledviny) • COX-2 • prostaglandiny (PGE2) • antitrombotická aktivita (ASPIRIN) • vliv na syntézu proteoglykanů • analgezie srovnatelná s opioidy • omezeně u hepatopatií a nefropatií • omezené použití u KOČEK
Neuroleptanalgezie, ataranalgezie • navození zklidnění s myorelaxací a analgezií • někdy na úrovni celkové anestezie DROPERIDOL + FENTANYL DIAZEPAM + FENTANYL MIDAZOLAM + SUFENTANYL
Celková anestetika barbituráty nebarbituráty hypnotika (steroidní anestetika) disociační anestetika inhalační anestetika
TIOPENTAL • ultrakrátce působící barbiturát • kumulace v tukové tkáni • nevhodná reaplikace • kardiovaskulární deprese • dráždivé roztoky • excitace • bez analgezie
PROPOFOL • hypnotikum (nebarbiturát) • výrazný hypnotický efekt • mírná kardiopulmonální deprese • prolongovatelný (TIVA) • nedostatečná analgezie • respirační deprese
ETOMIDÁT • hypnotikum (nebarbiturát) • výrazný hypnotický efekt • minimální kardiopulmonální deprese • nedostatečná analgezie • respirační deprese • ovlivnění kůry nadledvin - nevhodná reaplikace • paradoxní reakce
KETAMIN, TILETAMIN • disociační anestetika • použitelnost u řady druhů zvířat • stimuluje hemodynamiku • rychlý nástup probouzení, prolongace • hypertomus, excitace, křeče, salivace • deprese dechu, bronchospasmus • zvyšuje ICP, IOP • zachovány reflexy, otevřené oči • samotný u PSŮ kontraindikován, u ostatních drobných zvířat použitelný
Inhalační anestetika OXID DUSNÝ HALOTAN IZOFLURAN METOXYFLURAN, ENFLURAN, SEVOFLURAN, DESFLURAN
OXID DUSNÝ N2O, RAJSKÝ PLYN • maximálně 70% - difúzní hypoxie • potence ostatních anestetik • krátkodobá analgezie • nedostatečná myorelaxace • zvýšení tlaku v tělních dutinách • kontraindikace • pneumothorax, dilatace, ileus, ...
O2 N2O Halotan O2 49% N2O 49% Halotan 2% Efekt druhého plynu OXID DUSNÝ N2O 0%
N2O O2 21% N2O 0% O2 <<21% Difúzní hypoxie OXID DUSNÝ
HALOTAN • chybějící analgezie • myorelaxace • útlum respirační + vasomotorické, termoregulační centrum • kardio + respiračně depresivní vliv • senzibilizace srdce vůči katecholaminům • hepatotoxicita
IZOFLURAN • myorelaxační + ? slabě analgetické působení • minimální kardiodepresivní účinky • respirační deprese • nesenzibilizuje srdce vůči katecholaminům • minimální metabolizace (0,4%)
Myorelaxancia • Centrální myorelaxancia • Periferní myorelaxancia • depolarizující - nedepolarizující • ovlivňují pouze tonus kosterní svaloviny • využití • dostatečná relaxace pacienta • umělá plicní ventilace • oftalmologie
Kuraremimetika • periferní nedepolarizující myorelaxancia GALLAMIN, VECURONIUM, ATRACURIUM, ALCURONIUM, PANCURONIUM, PIPECURONIUM
Parasympatolytika • pro premedikaci • omezení nežádoucích účinků anestetik • snížení rizika vagové bradykardie, útlum sekrece žláz • prevence laryngospasmu a bronchospasmu • snížení tonu a motility GIT • tachykardie
Parasympatolytika ATROPIN GLYKOPYROLÁT
Antagonisté • Ataraktik • FLUMAZENIL, SARMAZENIL • α2 agonistů • YOHIMBIN, ATIPAMEZOL • Opioidů • opioidy, NALOXON • Periferních nedepolar.myorelaxancií • NEOSTIGMIN
Používaná lokální anestetika • ETYLCHLORID(kelén) • fyzikální anestezie (omrzliny) • jednoduché kožní zákroky • PROKAIN • dobrá senzorická, horší motorická blokáda • KI při léčbě sulfonamidy
Používaná lokální anestetika • TRIMEKAIN • inj, gel • lubrikace katétrů, kanyl, sond • antiarytmikum • LIDOKAIN • jako trimekain • dobrá senzorická i motorická blokáda • epidurální anestezie u MZ
Používaná lokální anestetika • OXYBUPROKAIN • 0,4% kapalina, oftalmologie • neovlivňuje rohovku, pupilu, akomodaci • BUPIVAKAIN • nejsilnější a nejdéle působící L.A. • nedostatečná motorická blokáda • vazodilatace v místě aplikace
Předávkování lokálními anestetiky • NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY MÍSTNÍ • účinek lokálního anestetika • účinek látek přidaných k L.A. • ischemie až nekróza • mechanické poškození • infekce, krvácení, zánět • sympatická blokáda