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ANESTÉSICOS VENOSOS

ANESTÉSICOS VENOSOS. Interna: Giuliana Angeli Pieri. A ANESTESIA GERAL. Definição: é a perda de consciência, droga induzida, em que o paciente não desperta mesmo com estímulo doloroso;

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ANESTÉSICOS VENOSOS

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  1. ANESTÉSICOS VENOSOS Interna: GiulianaAngeliPieri

  2. A ANESTESIA GERAL • Definição: é a perda de consciência, droga induzida, em que o paciente não desperta mesmo com estímulo doloroso; • É um termo utilizado para designar uma técnica anestésica que promove inconsciência total (hipnose), abolição da dor (analgesia) e relaxamento do paciente, possibilitando a realização de qualquer intervenção cirúrgica.;

  3. A ANESTESIA GERAL • O objetivo da Anestesia Geral é obter amnésia, analgesia e ótimas condições cirúrgicas– tendo como preocupações primordiais o bem-estar e a segurança do paciente.

  4. Fases da Anestesia Geral • 1) Indução – é o período de transição inicial do paciente, que se encontra acordado, para o estado de inconsciência. Administração das drogas anestésicas/controle das vias aéreas (intubação); perda da consciência; • 2) Manutenção – controle do plano anestésico durante o procedimento cirúrgico; • 3) Recuperação – interrupção das drogas anestésicas; retorno da ventilação espontânea (extubação); retorno da consciência.

  5. Tipos de Anestesia Geral • Inalatória pura: é bastante utilizada na anestesia pediátrica, obtendo-se a indução e a manutenção da anestesia com uma mistura de gases com um agente anestésico inalatório; • Venosa pura: agentes anestésicos venosos em infusão contínua, geralmente em bomba; • Balanceada: é mais comum – indução endovenosa em bolus e manutenção inalatória.

  6. Anestesia Geral Balanceada • Produzir rapidamente inconsciência com um agente indutor endovenoso (ex: Propofol); • Manter inconsciência e produzir analgesia com um ou mais agentes inalatórios (ex: Isoflurano); que pode ser suplementado com um agente endovenoso (ex: opióides); • Promover paralisia muscular e perda dos reflexos com um bloqueador neuromuscular (ex: Atracúrio).

  7. Anestesia Geral Balanceada • Resulta em: indução e recuperação mais rápidas, evitando longos e perigosos períodos de semi-consciência; • Capacita a cirurgia ser realizada com relativamente pouco prejuízo dos reflexos homeostáticos.

  8. Anestésicos – Efeitos gerais sobre o snc • Inibem a transmissão sináptica; • Agem principalmente reduzindo a liberação de neurotransmissores e reduzindo a excitabilidade do neurônio pós-sináptico; • A região mais sensível do cérebro seria o núcleo sensorial do tálamo e a camada profunda do córtex para a qual este núcleo se projeta (via de impulsos sensoriais que alcançam córtex); • Inibição = falta de aferência sensorial;

  9. Anestésicos – Efeitos gerais sobre o snc • Também atuam sobre hipocampo – causam amnésia de curta duração (experiências vividas durante a atuação do medicamento não são lembradas); • Em altas doses diversas funções cerebrais são afetadas: controle motor e de respiração, reflexos.

  10. Anestésicos endovenosos • Atuam rapidamente (muito mais que os inalatórios) – alguns produzem inconsciência em cerca de 20 segundos: Tiopental; Etomidato; Propofol; • Também seriam preferidos para indução pelos próprios pacientes: a injeção não seria tão ameaçadora, para um indivíduo apreensivo, quanto uma máscara facial; • Outros utilizados para indução, como os BZD atuam menos rapidamente.

  11. AGENTES ANESTÉSICOS ENDOVENOSOS • Hipnose – Propofol; Etomidato; Benzodiazepínicos; Barbitúricos (Tiopental); • Analgesia – Opióides (Fentanil, Alfentanil, Sulfentanil; Remifentanil) e Cetamina • Relaxamento Neuromuscular – Bloqueadores Neuromusculares (Atracúrio; Vecurônio; Pancurônio)

  12. Agentes Hipnóticos: Propofol • É bastante utilizado por diversos motivos: início rápido de ação, paraefeitos mínimos, estabilidade hemodinâmica e potencial atividade antiemética;

  13. Agentes Hipnóticos: Propofol • O mecanismo de ação ainda não é completamente esclarecido; a maior parte dos estudos indica que o Propofol facilita o efeito inibitório da neurotransmissão mediada pelo GABA – inibição da liberação de glutamato dependente de potássio pela ativação dos receptores de GABA

  14. Propofol – Efeito nos órgãos e sistemas • SNC: indução e manutenção da inconsciência (dose-dependente); no período de indução podem ocorrer contrações tônico-clônicas. ↓ do fl. sangüíneo cerebral e do consumo cerebral de O2 na mesma proporção e dose-dependente. • ↓ a PIC e ↑ a resistência vascular cerebral em pacientes submetidos a craniotomia; porém o Tiopental ainda é preferido para procedimentos cirúrgicos intracranianos pois causa menor diminuição na PA e mantém a perfusão cerebral mais estável

  15. Propofol – Efeito nos órgãos e sistemas • Pressão intra-ocular: ↓ • Respiratório: depressor, de ação central: ↓ da freqüência e da profundidade, frequenteapnéia. Potencializado por uso concomitante de opióides. ↓ da reatividade das vias aéreas a instrumentação (laringoscopia e intubação). • Cardiovascular: é o mais potente depressor, sua principal desvantagem. ↓ do DC, da RVP, da PA e do Vol. sistólico de ejeção e da contratilidade miocárdica. Precauções: injeção lenta e infusão de volume antes da injeção de Propofol, evitar em hipovolêmicos.

  16. Propofol – Efeito nos órgãos e sistemas • Efeito antiemético: é o anestésico venoso que possui a menor incidência de náuseas e vômitos. Preferir quando em procedimentos que propiciam vômitos (correção de estrabismo, laparoscopia ginecológica). Estudos recentes demonstraram que ta propriedade é perdida quando é feita apenas dose de indução em cirurgias e média e longa duração; assim alguns profissionais utilizam dose complementar imediatamente antes da fase de recuperação anestésica.

  17. Propofol • Recuperação rápida quando utilizado para indução - mais que os barbitúricos - qualquer que seja o agente utilizado na manutenção; • Paraefeitos: • Dor à injeção (menos intensa que o Etomidato); • Contrações tônico-clônicas; • Apnéia • Hipotensão • Flebite (raro)

  18. Propofol • Vantagem em procedimentos rápidos (< 1 h) – rápida e total recuperação; • Procedimentos longos, essa vantagem não se torna tão evidente e são iguais à da anestesia com Tiopental; • Mesmo em infusão contínua apresenta rápida recuperação (em média 4 min após encerramento da infusão); além disso é de fácil titulação.

  19. Propofol – Usos e doses • Indução anestésica: 1 – 2,5 mg/kg IV (reduzido em maiores de 50 anos); • Manutenção anestésica: 80 – 150 ɰg/kg/min IV, com óxido nitroso ou opióides; • Sedação: 10 – 50 ɰg/kg/min IV

  20. Agentes Hipnóticos: Etomidato • Ação primária em nível central é a hipnose; • Potencializa o efeito inibitório do GABA, agindo em receptores específicos (e diferentes dos receptores de BZD);

  21. Etomidato • Início de ação muito rápido, equivalente ao Tiopental; • A duração da ação é proporcional a dose (cada 0,1 mg/kg promovem 100 segundos de sono) e a recuperação é muito rápida; • Pode ser usado para induzir anestesia em pediatria através de administração retal.

  22. Etomidato – Efeitos nos órgãos e sistemas • SNC: reduz o fl. sangüíneo cerebral e o consumo cerebral de O2 sem alterar PA: não reduz perfusão cerebral e eleva a rel. oferta/demanda de O2 cerebral. • Em altas doses e contínuas, reduz a PIC de pctes com hipertensão intra-craniana previamente elevada, podendo normalizar a PIC; • Aumenta atividade de focos epileptogênicos: útil na cirurgia em que eles são extirpados.

  23. Etomidato – Efeitos nos órgãos e sistemas • Cardiovascular: mínima atividade hemodinâmica – principal vantagem. Discreto ↓ de FC, RVP e PA que retornam ao normal em 5 minutos. ↑ o fl. coronariano sem aumentar consumo de O2 pelo miocárdio (ef. nitroglicerina). • Respiratório: causa menor depressão respiratória que o Tiopental e Propofol (depende da dose, da velocidade de adm e da pré-medicação). Não causa liberação de histamina nem da resistência de vias aéreas – uso seguro em asmáticos.

  24. Etomidato: Paraefeitos • Alta incidência (30 a 40%) de náuseas e vômitos; elevada pela associação com opióides – suficiente para caracterizar anestesia com Etomidato como insatisfatória. Evitar em procedimentos que propiciam vômitos (ex: correção de estrabismo) e em pctes propensos; • Flebites; • Dor à injeção; • Contrações musculares tônico-clônicas e soluços (em até 70%).

  25. Etomidato – Uso clínico • Apropriado em pacientes com doença cardiovascular, hiper-reatividade brônquica e hipertensão intracraniana; • A dose de indução, quando associado ao Fentanil, é de 0,3 mg/kg.

  26. Agentes Hipnóticos - Benzodiazepínicos • Hipnótico–sedativos, ansiolíticos, amnésicos, anticonvulsivantes e relaxantes musculares por ação central; • Ligam-se a receptores específicos (receptores dos BZD), principalmente no córtex, aumentando os efeitos inibidores dos neurotransmissores GABA;

  27. Agentes Hipnóticos - BZD • Início de ação: Diazepam – tempo de início de ação 3 vezes mais rápido do que o Midazolam; ambos apresentam pico máximo de efeito dentro dos primeiros minutos após administração IV; • Duração de ação: os três BZD utilizados em anestesia podem ser classificados em fármacos de duração de efeito curta (Midazolam), intermediária (Lorazepam) e longa (Diazepam).

  28. BZD – Efeitos nos órgãos e sistemas • SNC: • Sedação-hipnose: Midazolam – injeção rápida de 10 mg induz inconsciência em 30 a 97 seg e tem duração de 3 a 6 minutos; • A dose de indução anestésica não produz inconsciência em todos os pacientes – importante associar outro hipnótico potente em doses baixas (Ex: Propofol, 30 – 40 mg); • 2 mg de Midazolam IV antes da infusão de doses sedativas de Propofol eleva a ansiólise, a sonolência e a amnésia, quando comparado a infusão de Propofolisolodamente; quando há esta associação, o tempo de recuperação é aumentado.

  29. BZD – Efeitos nos órgãos e sistemas • SNC: • Amnésia: anterógrada. Diazepam: amnésia de curta duração e não significativa; Midazolam: produz amnésia com doses sub-hipnóticas, a dose-resposta amnésica é de variabilidade individual; Lorazepam: amnésia mais intensa e mais duradoura; • Os BZD são destituídos de atividade analgésica, e apesar de o paciente não ter memória explícita de um evento doloroso, pode criar memória implícita – implica obrigatoriamente associação com analgesia eficiente para evitar desenvolvimento de transtornos psiquiátricos (neuroses, crises depressivas e terrores noturnos).

  30. BZD – Efeitos nos órgãos e sistemas • SNC: • Ansiolítico: todos os BZD; • Anticonvulsivante: principalmente em intercorrências agudas; • Metabolismo cerebral: diminuição de fluxo sanguíneo cerebral e de consumo cerebral de oxigênio. • Cardiovascular: Midazolam: discreta ↓ da PA e discreto ↑ da FC, não arritmogênico; Diazepam: menor ↓ da PA e sem alteração significativa da FC, potente coronariodilatador: ↑ fl. sanguíneo coronariano, ↓ consumo de O2 pelo miocárdio. Associação c/opióides: ↓ importante da PA.

  31. BZD – Efeitos nos órgãos e sistemas • Respiratório: ↓ resposta ventilatória ao CO2 (depressão respiratória e apnéia), principalmente se DPOC. Pico máximo 15 min após administração. Intensificada quando assoc. com opióides. Cuidado na assoc. Fentanil + Diazepam (meias-vidas longas e lipossolubilidade alta: depressão respiratória tardia); • Tônus muscular: relaxamento de ação central; Midazolam: não interage com os Bloqueadores Neuromusculares.

  32. BZD – Uso clínico • Indução anestésica: Midazolam – induz anest. geral sem fenômenos excitatórios; maior vantagem em rel. ao Diazepam é ausência de irritação venosa. Problema: grande variabilidade individual. • Manutenção da anestesia: diminuem as doses de anestésicos inalatórios; entretanto o tempo de recuperação pode ser aumentado. • Fármaco associado em anestesia: Ex: sedação para pctes submetidos a bloqueios regionais; • Sedação consciente durante procedimentos invasivos: adm em doses que não suprimem a consciência nem os reflexos protetores de vias aéreas (ex: endoscopia)

  33. BZD – Doses utilizadas • Midazolam: 0,1 mg/kg EV • Diazepam: 0,2 mg/kg de 4 em 4 horas.

  34. Agentes Hipnóticos: Barbitúricos • Os barbitúricos usados na indução anestésica são os tiobarbitúricos: Tiopental e Tiamilal; e o Metohexital;

  35. Barbitúricos • O complexo receptor do GABA é o sítio de ação mais provável dos barbitúricos – potencializam e mimetizam a ação do GABA; • Deprimem o sistema reticular ativador ascendente no tronco cerebral • Drogas de ação rápida e curta duração; • Indução: efeitos máximos em 1 minuto; duração de efeito de 5 a 8 min.

  36. Barbitúricos – Efeitos nos órgãos e sistemas • SNC: em concentrações subanestésicas podem ser hiperalgésicos (aumento da resposta à dor) – sinais clínicos: taquicardia, hipertensão, lacrimejamento e taquipnéia; • ↓ paralela no fl. sanguíneo cerebral e na PIC – a perfusão cerebral não é afetada pois a PIC diminui mais que PA • Droga de escolha para indução em neurocirurgia; • Pressão intra-ocular: ↓ em 40% - seguro para ser utilizado em procedimentos oftalmológicos.

  37. Barbitúricos – Efeitos nos órgãos e sistemas • Respiratório: depressão respiratória dependente da dose, da velocidade de injeção e da medicação pré-anestésica; • Raramente broncoespasmo e laringoespasmo (geralmente em pacientes levemente anestesiados); • Tiopental e Metoexital são seguros para pacientes asmáticos; • Cardiovascular: ↓ do DC, não altera RVP, não arritmogênico. ↑ da FC, resultando em ↑ no consumo de O2 pelo miocárdio. Evitar em tamponamento cardíaco, hipotensão, doença isquêmica do miocárdio e bloqueio cardíaco.

  38. Barbitúricos • Exantema pruriginoso em tórax, pesocoço e face que desaparece após alguns minutos; • Dor à injeção quando aplicado em pequenas veias do dorso da mão (ocasional); • Podem ocorrer flebites e trombose após administração; • Baixa incidência de náuseas e vômitos, porém maior que o Propofol; • Movimentos excitatórios musculares moderados (hipertonia, tremores, contrações espasmódicas) e efeitos excitatórios respiratórios (tosse e soluço).

  39. Tiopental – Doses utilizadas • Indução: 3 – 6 mg/kg • Sedação: 0,5 – 1,5 mg/kg

  40. OPIÓIDES • Substâncias que se ligam especificamente a um receptor opióide produzindo efeito agonista; • Os opióides mais usados em Anestesiologia são: Fentanil, Alfentanil, Sufentanile Remifentanil (sintéticos);

  41. Opióides • Existem vários tipos de receptores opióides – cada um mediando efeitos farmacológicos específicos. Um agonista opióide ideal age produzindo efeitos desejáveis (ex: analgesia) e não tem especificidade para receptores associados com efeitos indesejáveis (ex: dependência física).

  42. * Opióides endógenos

  43. Opióides • Atuam de maneira localizada no SNC, através de receptores; diferente dos outros anestésicos que deprimem o SNC e outras áreas do organismo de forma intensa e não-específica; • Ativação dos receptores opióides inibe a liberação pré-sináptica e a resposta pós-sináptica dos neurotransmissores excitatórios nos neurônios nociceptores (ex: Acetilcolina); • A interrupção da transmissão dolorosa também pode ser interrompida no corno dorsal da medula espinhal (admnistraçãointratecal).

  44. Opióides • Fentanil e Sufentanil: penetram no SNC 150 vezes mais rápido que a Morfina; Alfentanil: 10 vezes mais rápido que o Fentanil; • Possuem alta lipossolubilidade – facilidade em atravessar a barreira hematoencefálica; já Morfina apresenta baixa lipossolubilidade; • Eliminação hepática. Excreção na urina na forma de metabólitos inativos.

  45. Opióides – efeitos nos órgãos e sistemas • SNC: Depressão dose-dependente – analgesia, sedação, perda de consciência (doses elevadas); • Fentanil: até 100 vezes mais potente que a Morfina, • Sufentanil: até 1.000 vezes mais potente que a Morfina; • Alfentanil: um décimo da potência do Fentanil; • Fentanil em altas doses ↓ fluxo sanguíneo cerebral e o consumo cerebral de O2. Diminui a produção de líquor.

  46. Opióides – efeitos nos órgãos e sistemas • Rigidez muscular: aumento do tônus principalmente em mm torácicos e abdominais, pode prejudicar a ventilação mecânica se o pcte não estiver sob ação de bloqueadores neuromusculares. • A injeção rápida potencializa este efeito. • O Tiopental, o Midazolam e os bloqueadores neuromusculares podem prevenir e tratar.

  47. Opióides – efeitos nos órgãos e sistemas • Cardiovascular: Fentanil e derivados – grande estabilidade hemodinâmica (ao contrário da Morfina); • Bradicardia dose-dependente (pode ser atenuada com Atropina); • A administração muito rápida de Fentanil pode causar hipotensão. • Respiratório: Depressão respiratória dose-dependente (estimulação de receptores µ nos centros respiratórios no tronco cerebral); • Em doses de 10 µg/kg durante indução, não costuma causar depressão respiratória no pós-operatório.

  48. Opióides – Usos e doses • Fentanil na indução anestésica: comum – baixas doses (2 a 10 µg/kg) associado a BZD, Propofol, Etomidato, Tiopental ou agentes inalatórios. Pode ser seguido de doses de 25 a 100 µg/kg a cada 46 a 60 minutos; • Também pode ser usado em altas doses (25 a 100 µg/kg) em cirurgias de grande porte cardíacas ou neurológicas.

  49. Opióides – Usos e doses • Sufentanil: • Indução: 0,25 a 1 µg/kg, mais Tiopental 3 a 4 mg/kg (perda de consciência e indução suaves) • Manutenção: 0,1 a 0,25 µg/kg mais agentes inalatórios. • Alfentanil: - Indução: pode ser utilizado em baixas doses (2 a 2,5 µg/kg), mais Tiopental (3 a 4 mg/kg); ou em doses elevadas (50 a 150 µg/kg), sem fármacos associados; - Manutenção: doses intermitentes de 5 a 10 µg/kg, administradas conforme as respostas clínicas aos estímulos cirúrgicos.

  50. Comparação farmacodinâmica entre os opióides

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