940 likes | 5.77k Views
FARMAKODINAMIK. Dr. M. Yulis Hamidy, M.Kes., M.Pd.Ked. PENDAHULUAN. Farmakodinamik: mempelajari efek biokimia dan fisiologis dari suatu obat dan mekanisme kerjanya penggunaan obat yang rasional dalam terapi serta bermanfaat dalam mengembangkan obat baru yang lebih baik.
E N D
FARMAKODINAMIK Dr. M. Yulis Hamidy, M.Kes., M.Pd.Ked
PENDAHULUAN Farmakodinamik: • mempelajari efek biokimia dan fisiologis dari suatu obat dan mekanisme kerjanya • penggunaan obat yang rasional dalam terapi serta • bermanfaat dalam mengembangkan obat baru yang lebih baik
MEKANISME KERJA OBAT KOMPONEN MAKROMOLEKUL OBAT Perubahan biokimia dan fisiologis EFEK
RESEPTOR OBAT • protein yang dalam keadaan normal merupakan reseptor untuk ligand regulator endogen seperti hormon dan neurotransmitter • Ikatan reseptor: • Ion • Hidrogen • Hidrofobik • van der Waals • Kovalen
RESEPTOR OBAT 1. Obat + reseptor efek ~ ligand endogen = agonis 2. Obat + reseptor efek /X ligand endogen = antagonis 3. Obat + reseptor efek < ligand endogen = agonis parsial 4. Obat + reseptor reseptor inaktif = inverse agonist
RESEPTOR OBAT • afinitas obat terhadap reseptor dan efek yang dihasilkan ditentukan oleh struktur kimia obat • perubahan molekul obat akan mengubah sifat farmakologis obat • kerja obat ditentukan oleh lokasi & kapasitas reseptor • lokasi kerja obat tidak ditentukan oleh distribusi obat tetapi oleh distribusi reseptor • jika reseptor tersebar luas, efek obat luas
JENIS RESEPTOR OBAT • Reseptor Protein Kinase • Protein Kinase Associated Receptor • Reseptor dengan Aktivitas Enzimatik • Kanal Ion • G Protein-Coupled Receptor • Faktor-Faktor Transkripsi
REGULASI RESEPTOR OBAT • reseptor tidak hanya meregulasi tetapi juga diregulasi • regulasi meliputi sintesis dan degradasi melalui berbagai mekanisme, modifikasi kovalen, relokalisasi
Penyakit Akibat Malfungsi Reseptor • sindrom feminisasi testis AKIBAT defisiensi genetik reseptor androgen • miastenia gravis AKIBAT deplesi autoimun reseptor kolinergik nikotinik • DM resisten insulin AKIBAT deplesi reseptor insulin • kelainan endokrin multipel AKIBAT defisiensi Gs heterozigot • defisiensi Gs homozigot mengakibatkan letal • ekspresi reseptor yang ektopik/menyimpang mengakibatkan supersensitivitas, subsensitivitas, onkogenik
Kerja Obat yang Tidak Dimediasi oleh Reseptor • obat berikatan dengan molekul kecil atau ion yang dalam keadaan normal/abnormal terdapat dalam tubuh • netralisasi asam lambung oleh antasida • pengikatan metabolit reaktif dari kemoterapi kanker oleh mesna • peningkatan osmolaritas cairan tubuh oleh manitol