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MECANISMO DE ACCION de Aminopenicilinas

MECANISMO DE ACCION de Aminopenicilinas Inhiben la Inhiben las últimas 2 etapas( 3 y 4) de la sintesis de la pared celular bacteriana AMPICILINA Primera penicilina semisintética (1959 ) Estable en medio acido Vida media es de 80 min y se aumenta en IR

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MECANISMO DE ACCION de Aminopenicilinas

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  1. MECANISMO DE ACCION de Aminopenicilinas • Inhiben la Inhiben las últimas 2 etapas( 3 y 4) de la sintesis de la pared celular bacteriana • AMPICILINA • Primera penicilina semisintética (1959 ) • Estable en medio acido • Vida media es de 80 min y se aumenta en IR • Unión a proteínas plasmáticas (15 a 25%) • Biodisponibilidad de 40% • Absorción rápida e incompleta por vía oral • Los alimentos interfieren en su absorción • Administración oral y parenteral • Vida media 1-2.5 horas • Se distribuye ampliamente en: hígado, pulmones, orina, próstata, vejiga, vesícula biliar, oído medio y secreciones bronquiales • Pasan la placenta y aparecen también en la leche materna • Se metabolizan parcialmente en el hígado. • Excreción renal • Atravieza la barrera hematoencefálica

  2. ESPECTRO DE ACCION DE AMPICILINA

  3. EFECTOS ADVERSOS de AMPICILINA • GI • Dolor abdominal • Diarrea • Vómitos • Obstrucción bronquial Urticaria • Shock anafiláctico • Disfagia • Disnea • Astenia • Infección vaginal • INTERACCIONES • CLORANFENICOL ;ERITROMICINA; TETRACICLINA ;NEOMICINA; anticonceptivos orales; • B BLOQUEADORES; • ANTICOAGULANTES

  4. AMPICILINA/ DOSIS Leve-moderado en adultos de 2-4g/ dia c/6 horas En enfermedades graves de 6 a 12g/ diapor via parenteraldivididoscada 6 horas (Meningitis S.pneumoniae o N. meningitidis) L. monocytogenes Adultos y adolescentes: 0.5-1 g IV o IM cada 6 horas (Max 14 g) Niños : 100-200 mg/kg/día IV o IM divididos cada 4 a 6 horas Administración oral Adultos y adolescentes: 0.25-1 g cada 6 horas. Las dosis de pueden aumentar hasta 14 g/día en ITU (tambienenterococos)

  5. AMOXICILINA Mas amplio que las penicilinas NATURALES pero son destruidas por beta-lactamasas Menos activa contra grampositivos Maseficazqueampicilina contra la shigelosis GRAM NEGATIVOS Salmonella tiphy, E. coli; Shigella, Neisseriagonorrhoeae, Proteusmirabilis.PasteurellaActinobacillusMoraxellasp Meningitis bacterianaaguda en niños x H. influenzae, Streptoccocusneumoniae y N. meningiditis. S. Pyogenes y pneumoniae ;H. MoraxellaspListeria monocytogenes Erysipelothrixrhusiopathiae FARMACOCINETICA Estable en medioacido Absorcion GI esmasrapida y completaque la ampicilina Los alimentos no interfieren en suabsorcion Se liga a proteínas plasmáticas en un 20%. Se excreta en forma activa en la orina CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Leucemia linfociticacronica

  6. REACCIONES ADVERSAS de AMOXICILINA • Eritemamultiforme • Dermatitis exfoliativa • Vasculitis • Urticaria • Sd. de Steven johnson • Diarrea • DOSIS • Enfermedad leve a moderada: • Adulto: 2 a 4 g/dia cada 6 horas • Enfermedad severa: • Adulto: 6 a 12 g/dia vía parenteral cada 6 h • Niños: 100 a 200 mg/kg/dia • 300 a 400 mg/kg/dia en meningitis • Administración oral • Adultos y niños de más de 40 kg: 500 mg cada 8 horas o 250 mg c/4h • Lactantes y niños de menos de 40 kg: 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/día cada 12 horas. • Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: 30 mg/kg/día en dos dosis al día • Niños: menor de 20kg 50-90mg/kg/dia c/ 8 h

  7. PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS • Se absorben en forma rápida aunque incompleta por vía gastrointestinal (30-80%) • Meticilina es inactivada por el ácido gástrico (parenteral) • Mejor absorción con el estómago vacío • Dicloxacilina y flucloxacilina son de mejor absorción y alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 30 -60 m • Se unen a proteínas plasmáticas del 90-95%. • Amplia distribución pero muy escasa en LCR por lo cual no se usan en meningitis • 50-60 % se excretan en la orina sin biotransformación • Disminuir dosis en insuficiencia renal • OXACILINA • Absorción rápida por via oral • Se liga a proteínas plasmáticas en 92% • Vida media de 0,4 a 0,7 h y se prolonga en la uremia. • Niños: 50 a 100mg/kg/ dia en 4 dosis. • Adultos:250 a 1000mg v. o. cada 4hrs.1 a 2gr. IV cada 4 a 6hrs.500mg a 1000 mg im cada 6 hrs.la depresion de la medula osea, granulocitopenia y hepatitis. DISTRIBUCION • Líquido amniótico, pleural ; bilis; LCR y ascítico. Resistencia cruzada • EFECTOS ADVERSOS Depresión de • m. osea; granulocitopenia y hepatitis

  8. NAFCILINA

  9. DICLOXACILINA

  10. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS

  11. Efectos adversos de la Ticarcilina Hipersensibilidad urticaria artralgia, mialgia, reacción anafiláctica. Hepáticos Elevación de transaminasas Fosfatasa alcalina, ictericia. Neurológicos: Cefalea Irritabilidad Convulsiones Hidroelectrolitica • Disminucion de Na y KHematológico • TrombocitopeniaLeucopenia, eosinofilia • Anemia • GI   • Estomatitis, Flatulencia, Náusea, vómito, Diarrea, Dolor epigástrico, Colitis pseudomembranosa. 

  12. carbenicilina

  13. CARBENICILINA ESPECTRO DE ACCION • Gram negativos (Pseudomonaaeruginosa) • Acción limitada en contra de bacterias Gram positivas • Combinar con aminoglucósido (sinérgico) infecciones graves por Gramnegativos • ( P. aeruginosa, Proteus y bacteroidesfragilis; Enterobacter DOSIS • (sal sodica con 5 meq/g(1oomeq/Na) 1 a 2 gramos IM ( • 1 a 5 g IV Ha sido sustituida por ticarcilina o piperacilina REACCIONES ADVERSAS • Concentraciones altas aumentan el sodio en el plasma ( Retención de fluidos y trastornos plaquetario; insuficiencia cardiaca • Hipopotasemia por la excreción de potasio • Interfiere con la función plaquetaria ( hemorragia por la agregación anormal de trombocitos) Depresión de medula ósea

  14. UREIDOPENICILINAS

  15. UREIDOPENICILINAS • Tienen actividad superior contra la P.auriogenosa en comparación de la carbenicilina y la ticarcilina. También son útiles para tratar infecciones por klebsiella yEnterococcusfecalis • MEZLOCILINA • INTERACCIONES AG (sinergia) • Probenecid aumenta la concent y vida media • EFECTOS ADV. • Convulsiones • Tromboflebitis • Hipersensibilidad • MEZLOCILINA • 4ta generación • IM / IV. • DOSIS • 200 a 300 mg/kg/día dados en cuatro a seis dosis divididas • Uretritis gonocócica • 2 g /dosis única.

  16. CARACTERISTICAS FARMACOLOGICASMEZLOCILINA

  17. PIPERACILINA

  18. PIPERACILINA • IV/IM • Activo contra Gram positivos, neg y anaerobios • Klebsiella • Mayor actividad contra Pseudomona que la mezlocilina • Se excreta en cantidades importantes por la bilis • Se administra con tazobactam • vida media de 0,93 a 12 horas • Distribución a casi todos los órganos del cuerpo (huesos, próstata y corazón) • Altas concentraciones en bilis (uso en enfermedades hepatobiliares) • Atraviesan barrera hematoencefalica • Buena absorción x via parenteral • DOSIS • Adultos 6-18g/dia en tres a seis fracciones ix infusión ( IV/ 2-3 minutos) • Intramuscular (pico de concentración sanguínea 30 minutos.) • Niños menores de 12 años: 30 mg/diarios por kilogramo, cada 8 horas. • En infecciones agudas el tratamiento debe durar mínimo 5 días y debe continuar por 48 horas después de la resolución de los síntomas clínicos o fiebre • .

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