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FARMACOS CONTRA HELMINTOS Y CESTODOS

FARMACOS CONTRA HELMINTOS Y CESTODOS. FARMACOS ANTIHELMINTICOS. ALBENDAZOL MEBENDAZOL THIABENDAZOL PIPERAZINA IVERMECTINA PAMOATO DE PIRANTEL. Acción local Expulsan a los vermes de todos los helmintos de las vías GI, órganos y tejidos. ALBENDAZOL.

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FARMACOS CONTRA HELMINTOS Y CESTODOS

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  1. FARMACOS CONTRA HELMINTOS Y CESTODOS

  2. FARMACOS ANTIHELMINTICOS • ALBENDAZOL • MEBENDAZOL • THIABENDAZOL • PIPERAZINA • IVERMECTINA • PAMOATO DE PIRANTEL • Acción local • Expulsan a los vermes de todos los • helmintos de las vías GI, órganos y • tejidos

  3. ALBENDAZOL • Es un carbamato de bencimidazol con actividad • frente a nematodos y cestodos • Eficaz en la neurocisticercosis (T. solium) • (Antes de su administración aplicar glucocorticoides) • Hidatidosis quística(Echinococcusgranulosus) • Filariasis linfática (con dietilcarbamazina o • ivermectina • Ascaris • Enterobius • Trichuris • Ancylostomas • Nematodos sistémicos

  4. Produce alteraciones degenerativas en las células del tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unión específico de la tubulina, inhibiendo así la polimerización y ensamblaje de los microtúbulos. • La pérdida de los microtúbulos intracelulares conlleva a una deficiente captación de glucosa por los parásitos consumiendo los depósitos de energía del gusano • Los cambios degenerativos en el retículo endoplásmico, y en las mitocondrias de la capa germinal y la subsecuente liberación de lisosomas resulta en una disminución en la producción del ATP • Debido a esto el parasito queda inmóvil, y muere • Inhibe a la enzima fumaratoreductasa (especifica de helmintos) • Esta acción sobre la enzima es secundaria al efecto • sobre los microtúbulos, debido a la poca absorción • de glucosa MECANISMO DE ACCION

  5. CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS Administración v. oral Absorción intestinal aumenta con comidas grasas Metabolismo de primer paso en hígado a alben/sulfóxido Activado por enzima flavina-monoxigenasa y citocromo P 450 70% de unión a proteínas Semivida de 8 a 9 horas Se excreta por vía urinaria

  6. DOSIS Efectos larvicidas en necatoriasis Efectos ovicidas en: Ascaridiasis Anquilostomiasis Trichuriasis • Mejor que • mebendazol para eliminar • los parásitos adultos en vías • GI

  7. INTERACCIONES Aumentan las concentraciones de albendazol: Dexametasona Ritonavir Praziquantel Cimetidina

  8. THIABENDAZOL

  9. GI: Anorexia Nauseas Vómitos Somnolencia MENOS COMUNES Fiebre Salpullido Eritema Síndrome de Steven Johnson Alucinaciones Alteraciones sensoriales REACCIONES ADVERSAS • Interacción con derivados de xantina

  10. PAMOATO DE PIRANTEL

  11. PAMOATO DE PIRANTEL

  12. INTERACCIONES • Pirantel inhibe el metabolismo de las xantinas • PIPERAZINA • DOSIS • Adultos y niños: DU oral de 8,5 a 11 mg/kg • Oxiuriasis:Repetir el tratamiento después de 2 semanas

  13. IVERMECTINA Oncocercosis (ceguera- mosca) Strongiloidiasis Microfilariasis (W. bancofti) Scabiasis

  14. MECANISMO DE ACCION Actúa sobre nervios y células musculares del parásito Posee selectividad y afinidad por los canales de cloro dependientes de glutamato de los nervios y células musculares de los invertebrados Genera un incremento en la permeabilidad de la membrana celular a los iones de cloro con la consecuente hiperpolarización de la cel. nerviosa, resultando en una parálisis y muerte del parásito Es un potente agonista de los receptores GABA, potenciando la inhibición de las moto neuronas

  15. FARMACOCINETICA Absorbida en tracto GI después de administración oral Vida media de 12 a 36 horas Se elimina del cuerpo en 2 semanas x heces Unión a proteínas plasmáticas(93%) Se alcanzan niveles máximos en plasma 4 a 5 h post ingesta Es convertido por la enzima CYP3A4 del hígado a 10 metabolitos

  16. DOSIS • Oral • Adultos y niños mayores de 6 años: • Escabiosis y pediculosis: 200 mg/kg/DU • Repetir la dosis a los 7, 10 ó 15 días

  17. PIPERAZINA • - • : • - • Es una hexahidropirazina • Ascarislumbricoides • Enterobiusvermicularis • Trichuristrichiura • Strongyloides Eficaz contra infecciones por:

  18. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS Se usa en forma de: Adipato, Citrato, Fosfato, tartrato y hexaludrato Absorción rápida x V. o 25% se metaboliza y el resto se excreta de forma inalterada por la orina REACCIONES ADVERSAS Molestias GI Efectos neurológicos Reacciones de hipersensibilidad ( urticaria)

  19. DOSIS Adultos y niños mayores de 12 años: 75 mg/kg (máximo de 3,5 g) Niños de 2-12 años: 75 mg/kg (max2.5g) Niños menores de dos años: 50 mg/kg E. vermiculares: 50 mg/kg/ dia durante 7 días Repetir en dos a cuatro semanas Dosis única entre las comidas, o dividiendo la dosis total y tomándola en dos días consecutivos

  20. FARMACOS EN TRATAMIENTO DE CESTODOS

  21. Teniasis

  22. INFECCIONES POR CESTODOS De localización tisular (sangre y tejidos) De localización intestinal: • Cysticercuscellulosae • Echinococcus • granulosus • Echinococcus • multilocular • Taeniasaginata • Taeniasolium • Diphyllobothriumlatum • Dipylidiumcaninum • Hymenolepis Nana

  23. FARMACOS USADOS EN TRATAMIENTO DE CESTODOS PRAZIQUANTEL NICLOSAMIDA MEBENDAZOL ALBENDAZOL

  24. NICLOSAMIDA Derivado de la salicilanilidahalogenada 1960: se introdujo como tenicida Fármaco de elección en las cestodiasis de localización intestinal producidas por: • Taeniasaginata • T. solium • Diphyllobothriumlatum • DipylidiumcaninumHymenolepis nana Ocupa un segundo lugar porque el praziquantel requiere una sola dosis PRECAUCION T. solium ya que los huevos liberados por las vermes grávidas lesionadas Por el medicamento se transforman en larvas que originan cisticercosis

  25. MECANISMO DE ACCION EFECTOS ADVERSOS No se absorbe en el tracto GI Elimina por heces Raros: Molestia gastrointestinal No es necesario utilizar un laxante con excepción de las infecciones por T. solium, para evitar que la siguiente liberación de huevos pueda originar una cisticercosis Inhibe la fosforilación anaerobia del ADP (Mitocondrias de los cestodos) un proceso que produce energía y depende de la capacidad de fijar CO2

  26. DOSIS Adultos: 2g Niños: 1g Menores de 2 años: 0.5g Dosis unica

  27. Prazicuantel Es una pirazinoiso quinolina Amplio espectro contra todos los trematodos patógenos para la especie humana

  28. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS • Biodisponibilidad disminuye por inductores de la • actividad de CYP hepática • Carbamacepina • Fenobarbital • Dexametazona (disminuye la biodisponibilidad del prazicuantel) • Prazicuantel (incrementa la biodisponibilidad del albendazol) Inhibe además la captación de glucosa del parásito, forzándolo a consumir sus propias reservas del glucógeno MECANISMO DE ACCION Daño del tegumento , activa los mecanismos de defensa del huésped lo que culmina en destrucción del parasito Aumenta la permeabilidad de membrana de las Células helmínticas para el paso de iones monovalentes y bivalente(calcio) y la actividad muscular con la Contracción y parálisis espástica; pierde su capacidad de agarrarse a las paredes del intestino ode los vasos.

  29. INDICACIONES Tenia saginata Hymenolepis nana Diphyllobothriumlatum Paragonimus Fasciolahepatica Taeniasolium Echinococcusgranulosus SchistosomaMansoni

  30. PRAZICUANTEL • Se absorbe fácilmente después de ingesta • Niveles plasmáticos: 1 a 2 h • Se liga 80% a las proteínas plasmáticas • Su semivida plasmática es de 0.8 a 3 h según dosis • (Puede prolongarse en individuos con hepatopatías) • Metabolizado en el hígado • Eliminación por bilis

  31. CONTRAINDICADO REACCIONES ADVERSAS • Cisticercosis ocular • Hepatopatía grave • ( ajustar dosis) • Guardan relación con la dosis • Cefalea • Mareo • Molestias digestivas • Con menor frecuencia: Cansancio • Diarrea • Urticaria • Prurito • Sudoración • Ligero aumento de transaminasas

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