TERAPIA DEL DOLOR CON AINES Y ANTICONVULSIVANTES

1. TERAPIA DEL DOLOR CON AINES Y ANTICONVULSIVANTES Dr. Luis Mauricio Saavedra Aguirre ASESOR MEDICO LAFAR Tarija Junio 2010

2. INFLAMACIÓN Y DOLOR • Inflammatio: Encender o prender DEFINICIÓN La inflamación es una respuesta inespecífica la cual se presenta a nivel del tejido conectivo vascularizado frente a una lesión tisular.

3. INFLAMACIÓN Y DOLOR FINALIDAD Reparación del tejido dañado. CAUSANTES DE INFLAMCIÓN. • Biológico. • Físicos • Químicos • Mecánicos • Isquemia • Hipersensibilidad

4. INFLAMACIÓN Y DOLOR Qué se produce el momento en el cual se activa la inflamación? • Cambios hemodinámicos • Alteración de la membrana Capilar • Modificaciones leucocitarias

5. INFLAMACIÓN Y DOLORCambios Hemodinámicos • Vasoconstricción 2. Aumento flujo sanguíneo. 3. Congestión venosa. 4. Aumen. Perm. capilar 5. Estasis sanguínea.

6. INFLAMACIÓN Y DOLORCambios permeabilidad capilar • Contracción del endotelio capilar. • Apertura de los espacios celulares • Facilita la trasmigración y extravasación de líquido. • Histamina, Bradiquinina y leucotrienos • Alteración del citoesqueleto. • Il-1,TNF, INFγ.

7. INFLAMACIÓN Y DOLORModificaciones leucocitarias • Marginación 2. Rodamiento 3. Adherencia o pavimentación 4. Trasmigración o quimiotaxis

8. INFLAMACIÓN Y DOLORSustancias químicas • HISTAMINA: Vasodilatador y aumenta la permeabilidad capilar. • SEROTONINA: Mismas Funciones que Histamina y aumenta la conducción del dolor. • Proteasas plasmática: Favorece la liberación de histamina, leucotrienos, además de la adhesión y la quimiotaxis, fagocitosis y apoptosis

9. INFLAMACIÓN Y DOLORSustancias químicas • QUININAS: Aumentan la vasoconstricción, permeabilidad capilar, la coagulación y la conducción del dolor. • METABOLITOS DEL ÁCIDO ARÁQUIDONICO. • CITOCINAS: IL-1, FNTα y β, IL-8 aumentan la adhesión, síntesis de PG, quimiotaxis. • RADICALES LIBRES: Toxicas y predisponen a los procesos inflamatorios

10. METÁBOLITOS ÁCIDO ARAQUIDÓNICO FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPASA A2 ACIDO ARAQUIDONICO CICLOXIGENASA LIPOXIGENASA COX1 COX2 PROSTACICLINAS LEUCOTRIENOS TXA2 TXA2 PROSTAGLANDINAS

11. INFLAMACIÓN Y DOLORSustancias químicas • PROSTAGLANDINAS: Vasodilatadores, pirógenos endógenos, aumentan la conductibilidad el dolor • TxA2: Vasoconstricción y agregación plaquetaria. • Leucotrienos: Vasoconstricción, aumenta permeabilidad vascular, broncoespasmo. • Prostaciclinas: sustancias procoagulantes y vasodilatadores.

12. INFLAMACIÓN Y DOLORSíntomas y signos • TUMOR • RUBOR • CALOR • DOLOR Tétrada Celsius • TUMOR • RUBOR • CALOR • DOLOR • Perdida de la función Pentada de Virchow

13. DOLOR DEFINICIÓN “Experiencia sensorial o emocional displacentera asociada a daño real o potencial o descrita en términos de ese daño” (IASP). Asociación Internacional para el Estudio del Dolor.

14. DOLORVías de conducción del dolor Vía paleoespinotalámica O dolor visceral • Receptor. • Ganglio espinal • Asta dorsal de la médula espinal. • Asenso del impulso a través del cordón posterior de la médula espinal. • protuberancia. • tálamo óptico

15. DOLORVías de conducción del dolor Vía neoespinotalámica o dolor rápido • Receptor. • Ganglio espinal • hasta dorsal de la médula espinal. • Asenso del impulso a través del cordón posterior de la médula espinal. • protuberancia. • tálamo óptico • Corteza cerebral

16. DOLORVías de conducción del dolor

17. DOLORClasificación POR EL TIPO • Lancinante • Pungitivo • Terebrante • Cólico y retortijón • Urente • Referido • Irradiado

18. DOLORClasificación Por la intensidad. • Leve • Moderado • Severo • Escala de puntuación del 1 al 10 • Muy subjetivos

19. DOLORClasificación Por la intensidad • Escala de rostros del dolor

20. DOLORClasificación Por el tiempo duración AGUDO • Dolor agudo: < a 1 mes de duración.

21. DOLORClasificación Por el tiempo duración Crónico • Dolor crónico: > a 1 mes de duración.

22. DOLORInhibición natural • Beta endorfinas

23. DOLORInhibición natural • GABA

24. DOLORInhibición natural • Arco reflejo

25. DOLOR E INFLAMACIÓN.TRATAMIENTO Dolor insoportable Dolor severo Medidas invasivas con: AINES+opiodes+anestésicos+gabaminergicos Dolor moderado Dolor leve AINES+ Opiodes débiles Opiodes mayores AINES

26. AINES o IPS o DAINES

27. AINES o IPS o DAINES • Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos. • Inhibidores de Prostaciclina Sintetasa. • Drogas Analgésicas antiinflamatorias no esteroideos. • Grupo de fármacos utilizados para el control de la inflamación, dolor, fiebre y antiagregación plaquetaria.

28. DAINES: Mecanismo de acción. FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPASA A2 ACIDO ARAQUIDONICO CICLOXIGENASA DAINES INHIBIDORES SELECTIVOS COX2 COX2 COX1 TXA2 PROSTAGLANDINAS

29. DAINES-IPS • Acciones terapéuticas. Antiinflamatorios, Analgésicos, antipiréticos y antiagregante plaquetarios. • Otras Acciones: Antagonizan los receptores N-MDA

30. Farmacocinética • Administración: Vía oral, endovenosa, intramuscular, rectal, conjuntival y tópica. • Absorción: Según la vía de administración • Distribución: Los Aines se unen ampliamente a las proteínas plasmáticas, gracias a sus alta liposolubilidad van a llegar a todos los tejidos • Metabolismo: Hepático • Excreción: Los Aines en su totalidad se eliminan por vía renal

31. Efectos adversos comunes Vía gastrointestinal: Dolor abdominal, náuseas, vómitos, anorexia, ulceraciones o erosiones gástricas, anemia, Hemorragias, perforación y diarrea

32. DAINES: Efectos adversos. • Integridad de la mucosa • Buena producción de moco • Buena regulación del PH. • Buena Irrigación sanguínea.

33. Efectos adversos comunes Riñones: Retención de sodio y agua, edema, insuficiencia renal, disminuye la eficacia de los antihipertensivos, disminución de efecto de los diuréticos, disminución de la excreción de ácido úrico.

35. Efectos adversos comunes Sistema nerviosos central: Cefalea o cefalalgia, vértigo, mareos, confusión, depresión, disminución del umbral de las convulsiones. Plaquetarios: Inhibición de la agregación plaquetaria

36. Efectos adversos comunes Útero: Prolongación del embarazo, inhibición del parto. Hipersensibilidad. Vasos sanguíneos: Cierre prematuro del conducto arterioso, accidente cardio y cerebro vascular

37. CLASIFICACIÓN DE LOS AINES DERIVADOS DE SALICILATOS. Ácido acetilsalicílico • Mayor representante es el ASA • Antiinflamatorio, Antipirético • Dosis < 100mg Antiagregante plaquetario • Aumentan el consumo de oxigeno • Dosis altas producen hiperglicemia • Síndrome de Reye • Orina alcalina para excretarse

38. CLASIFICACIÓN DE LOS AINES DERIVADOS PARAAMINOFENOL Paracetamol o acetaminofeno • Analgésico y antipirético • 1gr, inhibe el 50% de la COX1 y 2 • Es altamente hepatotóxico • Los niños lo metabolizan más lento • Llega a todos los líquidos corporales.

39. PRODUCTOS CETOFAR: Jarabe cada 5 mL contiene Acetaminofeno 120 mg CETOFAR: cada comprimido contiene Acetaminofeno 500 mg CETOFAR FORTE: cada comprimido contiene Acetaminofeno 1000 mg

40. CLASIFICACIÓN DE LOS AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO • Indometacina: • Analgésico antinflamatorio + potente ASA • Aumenta la actividad de los polimorfonucleares. • Disminuyen los mucopolisacáridos • Alcanza líquido sinuvial • Se elimina por vía renal y fecal. • Agente tocolítico. • Cierre del conducto arterioso persistente • Tratamiento corto

41. CLASIFICACIÓN DE LOS AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO HETEROARILACÉTICO • Ketorolaco o cetorolac: • Analgésico potente • Antiinflamtorio nulo • Oftálmico antiinflamatorio • Dolor intensidad moderado a severo • Sustituto de opioides • Somnolencia y mareos.

42. PRODUCTOS ZINDOL: Cada comprimido contiene 20 mg ketorolaco

43. CLASIFICACIÓN DE LOS AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO HETEROARILACÉTICO • Diclofenaco • Analgésico, anipirético y antiinflamatorio • Mayor efecto indometacina y naproxeno • Reduce el ácido araquidónico en los leucocitos • Sufre el primer paso • Líquido sinovial • Maxima dosis diarias 100 a 200mg • Eventos cardio y cerebrovasculares • Se deposita en líquido sinovial

44. PRODUCTOS DICLOFAR PLUS: Cada cmprimido contiene Diclofenaco sódico 50 mg+ acetaminofeno 500mg

45. CLASIFICACIÓN DE LOS AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO • Ibuprofeno: • Aprobado para el control de: • Artritis reumatoidea • Osteoartritis • Espondilitis anquilosante • Gotas aguda • Tendinitis, bursitis • Antipiresis • Dismenorrea • Cuadros crónicos 800 mg cada 8 a 6 horas • Cuadros agudos 400 mg cada 8 a 6 horas • Pediátrica 5 a 10 mg/kg´/dosis

46. CLASIFICACIÓN DE LOS AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO • Ketoprofeno • Estabilizan las membranas lisosomales • Antagonizan las acciones de la bradicinina • Los alimentos reducen su absorción • Producen retención de líquidos • Aumentan la creatinina plasmática

47. CLASIFICACIÓN DE LOS AINES ÁCIDOS ENÓLICOS U OXICAMS • Piroxicam: • Potente antiinflamatorio • Inhibe la función de os neutrófilos • Sufre recirculación enterohepática • Alimentos reducen su absorción • Meloxicam

48. FLIA. DE LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DEL COX2 • A partir de 1991 se inician las investigaciones sobre la actividad de la COX2. • En 1999 Fu Wong postula la actividad de la COX1 o constitutiva y la COX2 o inducida.

49. FLIA. DE LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DEL COX2 • Celecoxib 7 veces más. • Rofecoxib < celecoxib. • Precoxib 2800 ms • Eterocoxib = celecoxib.

50. FLIA. DE LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DEL COX2 • No muestran mucha diferencia con respecto a los IPS en cuanto a los daños gastroduodenales. • No muestran acción a nivel de las plaquetas. • Y son aprobadas por las FDA para el Tx. De la osteoartritis y artritis reumatoidea.